片劑輔料

1、片劑的常用輔料從總體上看，片劑是由兩大類物質(zhì)構(gòu)成的，一類是發(fā)揮治療作用的藥物（即主藥），另一類是沒有生理活性的一些物質(zhì)，它們所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和潤滑作用，有時，還起到著色作用、矯味作用以及美觀作用等，在藥劑學(xué)中，通常將這些物質(zhì)總稱為輔料（Excipients或Adjuvants）。根據(jù)它們所起作用的不同，常將輔料分成四大類。（一）稀釋劑（Diluents）稀釋劑（或稱為填充劑，F(xiàn)il1ers）的主要作用是用

2、來填充片劑的重量或體積，從而便于壓片；常用的填充劑有淀粉類、糖類、纖維素類和無機鹽類等；由壓片工藝、制劑設(shè)備等因素所決定，片劑的直徑一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片劑中的主藥只有幾毫克或幾十毫克時，不加入適當(dāng)?shù)奶畛鋭瑢o法制成片劑，因此，稀釋劑在這里起到了較為重要的、增加體積助其成型的作用。1淀粉比較常用的是玉米淀粉，它的性質(zhì)非常穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起作用，價格也比較便宜，吸濕性小、外觀色澤好，在實際生產(chǎn)中，常與可壓

3、性較好的糖粉、糊精混合使用，這是因為淀粉的可壓性較差，若單獨使用，會使壓出的藥片過于松散。2糖粉糖粉系指結(jié)晶性蔗糖經(jīng)低溫干燥粉碎后而成的白色粉末，其優(yōu)點在于粘合力強，可用來增加片劑的硬度，并使片劑的表面光滑美觀，其缺點在于吸濕性較強，長期貯存，會使片劑的硬度過大，崩解或溶出困難，除口含片或可溶性片劑外，一般不單獨使用，常與糊精、淀粉配合使用。3糊精糊精是淀粉水解中間產(chǎn)物的總稱，其化學(xué)式為（C6H10O5）nXH2O，其水溶物約為80%，

4、在冷水中溶解較慢，較易溶于熱水，不溶于乙醇。習(xí)慣上亦稱其為為高糊（高粘度糊精），即具有較強的粘結(jié)性，使用不當(dāng)會使片面出現(xiàn)麻點、水印或造成片劑崩解或溶出遲緩；同理，在含量測定時如果不充分粉碎提取，將會影響測定結(jié)果的準(zhǔn)確性和重現(xiàn)性，所以，很少單獨大量使用糊精作為填充劑，常與糖粉、淀粉配合使用。4乳糖乳糖是一種優(yōu)良的片劑填充劑，由牛乳清中提取制得，在國外應(yīng)用非常廣泛，但因價格較貴，在國內(nèi)應(yīng)用的不多。常用含有一分子水的結(jié)晶乳糖（即α含水乳糖），

5、無吸濕性，可壓性好，性質(zhì)穩(wěn)定，與大多數(shù)藥物不起化學(xué)反應(yīng)，壓成的藥片光潔美觀；由噴霧干燥法制得的乳糖為非結(jié)晶乳糖，其流動性、可壓性良好，可供粉末直接壓片使用。5可壓性淀粉亦稱為預(yù)膠化淀粉（Pregelatinizedstarch），是新型的藥用輔料，英、美、日及中3淀粉漿淀粉漿是片劑中最常用的粘合劑，常用8%～15%的濃度，并以10%淀粉漿最為常用；若物料可壓性較差，可再適當(dāng)提高淀粉漿的濃度到20%，相反，也可適當(dāng)降低淀粉漿的濃度，如氫氧

6、化鋁片即用5％淀粉漿作粘合劑。淀粉漿的制法主要有煮漿和沖漿兩種方法，都是利用了淀粉能夠糊化的性質(zhì)。所謂糊化（Gelatinization）是指淀粉受熱后形成均勻糊狀物的現(xiàn)象（玉米淀粉完全糊化的溫度是77℃）。糊化后，淀粉的粘度急劇增大，從而可以作為片劑的粘合劑使用。具體說來，沖漿是將淀粉混懸于少量（1～1.5倍）水中，然后根據(jù)濃度要求沖入一定量的沸水，不斷攪拌糊化而成；煮漿是將淀粉混懸于全部量的水中，在夾層容器中加熱并不斷攪拌（不宜用直

7、火加熱，以免焦化），直至糊化。因為淀粉價廉易得且粘合性良好，所以凡在使用淀粉漿能夠制粒并滿足壓片要求的情況下，大多數(shù)選用淀粉漿這種粘合劑。4羧甲基纖維素鈉羧甲基纖維素鈉（carboxymethylcellulosesodium，CMCNa）是纖維素的羧甲基醚化物，不溶于乙醇、氯仿等有機溶煤；溶于水時，最初粒子表面膨化，然后水分慢慢地浸透到內(nèi)部而成為透明的溶液，但需要的時間較長，最好在初步膨化和溶脹后加熱至60℃～70℃，可大大加快其溶解

8、過程。用作粘合劑的濃度一般為1%2%，其粘性較強，常用于可壓性較差的藥物，但應(yīng)注意是否造成片劑硬度過大或崩解超限。5羥丙基纖維素羥丙基纖維素（hydroxypropylcellulose，HPC）是纖維素的羥丙基醚化物，含羥丙基53.4%～77.5%（其羥丙基含量為剛7%～19%的低取代物稱為低取代羥丙基纖維素，即LHPC，見崩解劑），其性狀為白色粉末，易溶于冷水，加熱至50℃發(fā)生膠化或溶脹現(xiàn)象；可溶于甲醇、乙醇、異丙醇和丙二醇中。本品

9、既可做濕法制粒的粘合劑，也可作為粉末直接壓片的粘合劑。6甲基纖維素和乙基纖維素甲基纖維素和乙基纖維素（Methylcellulose，MC；Ethylcellulose，EC）分別是纖維素的甲基或乙基醚化物，含甲氧基26.0%～33.0%或乙氧基44.0%～51.0%。其中，甲基纖維素具有良好的水溶性，可形成粘稠的膠體溶液而作為粘合劑使用，但應(yīng)注意：當(dāng)蔗糖或電解質(zhì)達一定濃度時本品會析出沉淀。乙基纖維素不溶于水，在乙醇等有機溶媒中的溶解度