生物藥劑學(xué)與藥代動(dòng)力學(xué)簡(jiǎn)答題

1、1生物藥劑學(xué)生物藥劑學(xué)１.什么是生物藥劑學(xué)？它的研究意義及內(nèi)容是什么？什么是生物藥劑學(xué)？它的研究意義及內(nèi)容是什么？生物藥劑學(xué)是研究藥物及其劑型在體內(nèi)的吸收、分布、代謝、與排泄過程，闡明藥物的劑型因素，集體生物因素和藥物療效之間相互關(guān)系的科學(xué)。研究?jī)?nèi)容有：研究藥物的理化性質(zhì)與體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系；研究劑型、制劑處方和制劑工藝對(duì)藥物體內(nèi)過程的影響；根據(jù)機(jī)體的生理功能設(shè)計(jì)緩控釋制劑；研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)體統(tǒng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，為靶向給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)奠定基礎(chǔ)；

2、研究新的給藥途徑與給藥方法；研究中藥制劑的溶出度和生物利用度。2.何為劑型因素與生物因素？何為劑型因素與生物因素？劑型因素包括：藥物的化學(xué)性質(zhì)；藥物的物理性質(zhì)；藥物的劑型及用藥方法；制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量；處方中藥物的配伍及相互作用；制劑的工藝過程、操作條件及貯存條件。生物因素：種族差異；性別差異；年齡差異；生理病理?xiàng)l件的差異；遺傳因素。3.何為藥物在體內(nèi)的排泄、處置與消除？何為藥物在體內(nèi)的排泄、處置與消除？藥物或其代謝產(chǎn)物排

3、出體外的過程稱為排泄。藥物的分布、代謝和排泄過程稱為處置。代謝與排泄過程藥物被清除，合稱為消除。4.片劑口服后的體內(nèi)過程有哪些？片劑口服后的體內(nèi)過程有哪些？片劑崩解、藥物的溶出、吸收、分布、代謝、排泄。5.簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)研究在新藥開發(fā)中作用。簡(jiǎn)述生物藥劑學(xué)研究在新藥開發(fā)中作用。1）研究藥物的理化性質(zhì)與體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的關(guān)系，設(shè)計(jì)新藥或提高制劑的質(zhì)量；2）研究劑型、制劑處方和制劑工藝對(duì)藥物體內(nèi)過程的影響，設(shè)計(jì)合理與優(yōu)質(zhì)的新劑型；3）研究機(jī)體的生理

4、功能對(duì)藥物吸收的影響，設(shè)計(jì)緩控釋制劑；4）研究微粒給藥系統(tǒng)在血液循環(huán)的轉(zhuǎn)運(yùn)，為靶向給藥系統(tǒng)奠定基礎(chǔ)；5）通過對(duì)藥物體內(nèi)過程的研究，研究藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制、影響藥物的吸收因素，開放藥物新的給藥方法；6）研究中藥制劑的溶出度與生物利用度，指導(dǎo)中藥新藥的開放、研制。6、簡(jiǎn)述載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。、簡(jiǎn)述載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)的分類及特點(diǎn)。載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)分為促進(jìn)擴(kuò)散與主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)。促進(jìn)擴(kuò)散過程需要載體，順濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn)不消耗能量，存在結(jié)構(gòu)類似物的競(jìng)爭(zhēng)和載體轉(zhuǎn)運(yùn)飽和

5、。主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)過程需要載體，逆濃度梯度，消耗能量，與細(xì)胞代謝有關(guān)，受代謝抑制劑的影響，結(jié)構(gòu)轉(zhuǎn)運(yùn)的速率與數(shù)量受載體數(shù)量與活性影響，結(jié)構(gòu)類似物轉(zhuǎn)運(yùn)抑制，存在結(jié)構(gòu)特異性和部位特異性。7、已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有、已知某藥物普通口服固體劑型生物利用度只有5％，與食物同服生物利用度可提高近一％，與食物同服生物利用度可提高近一倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素可能有哪些，擬采用哪些方法改善？倍。試分析影響該藥物口服生物利用度的因素

6、可能有哪些，擬采用哪些方法改善？1、影響該藥物口服生物利用度的因素有很多，藥物本身生物利用度低可能是由于藥物的吸收差或受到胃腸分泌的影響。與食物同服，可促進(jìn)胃排空速率加快，藥物進(jìn)入小腸，在腸內(nèi)停留時(shí)間延長(zhǎng)；脂肪類食物可促進(jìn)膽汁分泌，而膽汁可促進(jìn)難溶性藥物溶解吸收。劑型因素也有很大影響，藥用輔料的性質(zhì)與藥物相互作用均影響其生物利用度。2、提高藥物的生物利用度可將難溶性藥物制成可溶性鹽、無定形藥物或加入表面活性劑；改變劑型增大藥物表面積；制

7、成復(fù)方制劑或改變制劑促使酶代謝飽和等；制成前體藥物。8.簡(jiǎn)述促進(jìn)口服藥物吸收的方法。簡(jiǎn)述促進(jìn)口服藥物吸收的方法。增加藥物的溶出速度：增加藥物的溶解度，包括制成可溶性鹽、制成無定形藥物、加入表面活性劑、制成亞穩(wěn)定型狀態(tài)，采用親水性包合材料；增加表面積藥物，減小粒徑：制成固體分散體、采用微粉化技術(shù)。加入吸收促進(jìn)劑促進(jìn)藥物透膜吸收。3萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解反應(yīng)均為該酶系所催化。通車凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性

8、較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。14.簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。簡(jiǎn)述影響藥物代謝的因素。（P125）給藥系統(tǒng)對(duì)藥物代謝的影響；給藥劑量和劑型對(duì)藥物代謝的影響；藥物的光學(xué)特異結(jié)構(gòu)對(duì)藥物代謝的影響；酶抑制和酶誘導(dǎo)作用對(duì)藥物代謝的影響；生理因素對(duì)藥物代謝的影響。藥動(dòng)學(xué)藥動(dòng)學(xué)1、藥物動(dòng)力學(xué)研究?jī)?nèi)容有哪些？、藥物動(dòng)力學(xué)研究?jī)?nèi)容有哪些？藥物動(dòng)力學(xué)模型的建立；預(yù)測(cè)不同給藥方案下的血漿、組織和尿液的藥物濃度；探討藥物濃度與藥物療效或毒性之間的關(guān)系

9、；估算藥物或代謝產(chǎn)物的可能積蓄；探討藥物結(jié)構(gòu)與藥物動(dòng)力學(xué)及藥效學(xué)之間的關(guān)系；探討生理或疾病的變化如何影響藥物的吸收、分布、和消除；探討藥物劑型因素與藥物動(dòng)力學(xué)之間的關(guān)系，開發(fā)新型給藥系統(tǒng)；根據(jù)藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)進(jìn)行臨床藥物治療方案的制定；從藥物動(dòng)力學(xué)觀點(diǎn)對(duì)藥物質(zhì)量進(jìn)行認(rèn)識(shí)和評(píng)價(jià)；新藥的生物利用度和生物等效性研究。4、試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度、試述口服給藥二室模型藥物的血藥濃度時(shí)間曲線的特征？時(shí)間曲線的特征？血藥濃度時(shí)間曲線圖分為三

10、個(gè)時(shí)相：1）吸收相，給藥后血藥濃度持續(xù)上升，達(dá)到峰值濃度，在這一階段，藥物吸收為主要過程；2）分布相，吸收至一定程度后，以藥物從中央室向周邊室的分布為主要過程，藥物濃度下降較快；3）消除相，吸收過程基本完成，中央室與周邊室的分布趨于平衡，體內(nèi)過程以消除為主，藥物濃度漸漸衰減。7、重復(fù)給藥與單劑量給藥的藥物體內(nèi)過程有何不同？、重復(fù)給藥與單劑量給藥的藥物體內(nèi)過程有何不同？與單劑量給藥不同的是，重復(fù)給藥時(shí)，由于第二次給藥前體內(nèi)藥物尚未消除完全

11、，所以體內(nèi)藥物量在重復(fù)給藥后逐漸積蓄。隨著不斷給藥，體內(nèi)藥物量不斷增加，經(jīng)過一段時(shí)間后達(dá)到穩(wěn)態(tài)。穩(wěn)態(tài)時(shí)，藥物在體內(nèi)的消除速率等于給藥速率，血藥濃度維持在穩(wěn)態(tài)，即在一恒定的范圍內(nèi)波動(dòng)。11、何為非線性藥物動(dòng)力學(xué)？非線性藥物動(dòng)力學(xué)與線性藥物動(dòng)力學(xué)有何區(qū)別？、何為非線性藥物動(dòng)力學(xué)？非線性藥物動(dòng)力學(xué)與線性藥物動(dòng)力學(xué)有何區(qū)別？有些藥物的吸收、分布和體內(nèi)消除過程，并不符合線性藥物動(dòng)力學(xué)的特征，其主要表現(xiàn)為一些藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)隨劑量不同而改變，這種藥物

12、動(dòng)力學(xué)特征稱為非線性藥物動(dòng)力學(xué)。線性藥物動(dòng)力學(xué)的基本特征是血藥濃度與體內(nèi)藥物量成正比。在線性藥物動(dòng)力學(xué)中，藥物的生物半衰期、消除速率常數(shù)及清除率與劑量無關(guān)，血藥濃度時(shí)間曲線下面積與劑量成正比關(guān)系，當(dāng)劑量改變時(shí)，其相應(yīng)的時(shí)間點(diǎn)上的血藥濃度與劑量成正比的改變。而非線性藥物動(dòng)力學(xué)則表現(xiàn)為血藥濃度及血藥濃度時(shí)間曲線下面積與劑量不成正比，藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)如生物半衰期、清除率等表現(xiàn)為劑量依賴性。13、藥物在體內(nèi)哪些過程易出現(xiàn)非線性藥物動(dòng)力學(xué)？、藥物在

13、體內(nèi)哪些過程易出現(xiàn)非線性藥物動(dòng)力學(xué)？1）與藥物代謝有關(guān)的可飽和的酶代謝過程；2）與藥物吸收、排泄有關(guān)的可飽和的載體轉(zhuǎn)運(yùn)過程；3）與藥物分布有關(guān)的可飽和的血漿組織蛋白結(jié)合過程；4）酶誘導(dǎo)及代謝產(chǎn)物抑制等其他特殊過程。14.為什么在藥動(dòng)學(xué)中應(yīng)用統(tǒng)計(jì)矩。為什么在藥動(dòng)學(xué)中應(yīng)用統(tǒng)計(jì)矩。室模型分析已廣泛應(yīng)用于藥物動(dòng)力學(xué)研究，但它并不適用于所有藥物。當(dāng)某些藥物分布非常緩慢時(shí)，其體內(nèi)過程并不嚴(yán)格按室模型進(jìn)行，對(duì)它進(jìn)行嚴(yán)密的藥物動(dòng)力學(xué)分析非常復(fù)雜。在多室