藥物化學(xué)重點(diǎn)筆記(打印版)

1、9中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物第一節(jié)第一節(jié)鎮(zhèn)靜催眠藥鎮(zhèn)靜催眠藥藥名異戊巴比妥(Amobarbital)結(jié)構(gòu)與化學(xué)名5乙基5(3甲基丁基)2，4，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮類型巴比妥類、環(huán)丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物物理性質(zhì)白色結(jié)晶性粉末化學(xué)性質(zhì)弱酸性(pKa為7.8)可做成鈉鹽作注射用；水解性：其鈉鹽水溶液放置易水解，故本類藥物的鈉鹽注射液應(yīng)做成粉針劑，臨用前配制。鑒別反應(yīng)與硝酸銀試液作用生成銀鹽沉淀，沉淀溶于過(guò)量氨試液中與吡啶

2、和硫酸銅溶液作用生成紫藍(lán)色絡(luò)鹽體內(nèi)代謝肝臟，50％羥基化后再與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合，經(jīng)腎排出藥物用途中效催眠藥合成R1=異戊基，R2=乙基巴比妥類構(gòu)效關(guān)系：1丙二酰脲的衍生物，5位碳原子的總數(shù)在48，藥物有適當(dāng)?shù)闹苄?，有利于藥效發(fā)揮。碳數(shù)超過(guò)8，具有驚厥作；2引入親脂基團(tuán)，將C2上的氧以硫代替，硫噴妥鈉酸性降低，脂溶性增大，起效快、短。3在酰亞胺氮引入甲基，也可降低酸性和增加脂溶性，起效快；兩個(gè)氮上都引入甲基，產(chǎn)生驚厥。苯巴比妥：5乙

3、基5苯基24，6（1H，3H，5H）嘧啶三酮苯巴比妥的用法鎮(zhèn)靜催眠麻醉口服口服肌注0.0150.03g0.030.09g0.10.2g一日三次睡前服術(shù)前121小時(shí)注意事項(xiàng)：1.久用能成癮2.肝功能嚴(yán)重減退者慎用。3.注射劑用注射用水配成510％溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過(guò)程中應(yīng)注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。11N，N，6三甲基2（4甲基苯基）咪唑[12a]并吡啶3乙酰胺.（半酒石酸鹽）第二節(jié)第二節(jié)抗癲癇藥抗

4、癲癇藥藥名苯妥英鈉（PhenytoinSodium）結(jié)構(gòu)化學(xué)名55二苯基24咪唑烷二酮鈉鹽類型環(huán)內(nèi)酰脲類乙內(nèi)酰脲類物理性質(zhì)白色粉末；化學(xué)性質(zhì)吸濕性:空氣中易吸收CO2，析出苯妥英酸性：水溶液呈堿性水解：環(huán)狀酰脲結(jié)構(gòu)易水解鑒別反應(yīng)與堿加熱，分解產(chǎn)生二苯基脲基乙酸，最后生成二苯基氨基乙酸，并釋放出氨。（可供鑒別）與二氯化汞反應(yīng)，生成白色沉淀，在氨試液中不溶。加硝酸銀試液，產(chǎn)生白色銀鹽沉淀，不溶于氨溶液體內(nèi)代謝1.主要被肝微粒體酶代謝2.具有

5、“飽和代謝動(dòng)力學(xué)”的特點(diǎn)。如果用量過(guò)大或短時(shí)內(nèi)反復(fù)用藥，可使代謝酶飽和，代謝將顯著減慢，并易產(chǎn)生毒性反應(yīng)3.約20%以原形由尿排出4.代謝產(chǎn)物：無(wú)活性的5（4羥苯）5苯乙內(nèi)酰脲，與葡萄糖醛酸結(jié)合排出體外。藥物用途治療癲癇大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，但對(duì)小發(fā)作無(wú)效且無(wú)催眠作用合成其他長(zhǎng)期應(yīng)用苯妥英鈉可致牙齦增生！??！藥名卡馬西平(Carbamazepine)結(jié)構(gòu)與化學(xué)名5H二苯并[bf]氮雜卓5甲酰胺類型苯并二氮卓類物理性質(zhì)白色或類白色結(jié)