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1、11多西他賽多西他賽pH敏感嵌段共聚物膠束的制備及其制劑學(xué)研究敏感嵌段共聚物膠束的制備及其制劑學(xué)研究陳大為,鄢璐,喬明曦,胡海洋,趙秀麗,陳曦,鄧意輝(沈陽藥科大學(xué)藥學(xué)院藥劑系,沈陽110016)摘要:要:本文在合成pH敏感兩親性嵌段共聚物聚(2乙基2噁唑啉)聚乳酸(PEOzPDLLA)的基礎(chǔ)上,采用薄膜分散法制備了多西他賽pH敏感嵌段共聚物膠束,利用芘熒光探針技術(shù)測(cè)定膠束的臨界膠束濃度(CMC);通過高效液相色譜測(cè)定膠束的載藥量及包封
2、率;分別利用透射電鏡、動(dòng)態(tài)光散射法和Zeta電位分析儀對(duì)膠束的形態(tài)、粒徑和表面電位進(jìn)行了表征;采用透析法考察了載藥聚合物膠束的體外釋放行為。結(jié)果表明,膠束的臨界膠束濃度值為1.0103gL1;載藥量可達(dá)15.0%,包封率為91.1%;膠束具有很窄的粒度分布,平均粒徑為28.7nm;膠束粒子為圓球形且分散良好,其表面Zeta電位值為(1.190.12)mV;在pH7.4釋放介質(zhì)中,多西他賽膠束具有緩釋作用;而在pH5.0條件下,膠束釋藥明
3、顯加快,體現(xiàn)出PEOzPDLLA膠束釋藥行為的pH敏感性。綜合上述研究可見,PEOzPDLLA嵌段共聚物膠束作為疏水性抗腫瘤藥物的給藥系統(tǒng)具有很好的應(yīng)用前景。關(guān)鍵詞關(guān)鍵詞:多西他賽;pH敏感;嵌段共聚物;膠束;薄膜分散法PreparationStudyofdocetaxelloadedpHsensitiveblockcopolymermicellesCHENDawei,YANLu,QIAOMingxi,HUHaiyang,ZHAOXiu
4、li,CHENXi,DENGYihui(DepartmentofPharmaceutics,SchoolofPharmaceuticalSciences,ShenyangPharmaceuticalUniversity,Shenyang,110016,China)ABSTRACT:BasingonthesynthesisofpHsensitiveamphiphilicblockcopolymerPoly(2ethyl2oxazoline
5、)Poly(DLlactide)(PEOzPDLLA)thispaperprepareddocetaxelloadedpHsensitiveblockcopolymermicellesusingfilmdispersionmethod.TheCriticalMicelleConcentration(CMC)wasmeasuredbyPyreneFluescentProbeTechnique.Theentrapmentefficiency
6、drugload通訊作者Tel:02423986306,Email:chendawei@syphu.3(endosome)等弱酸性部位的釋放[512],因此,對(duì)于抗腫瘤藥物及基因藥物的靶向傳遞而言,PEOz修飾的藥物傳遞系統(tǒng)具有較高的研究?jī)r(jià)值。多西他賽(Docetaxel,DTX)是一種十分有效的抗腫瘤藥物,由于其水溶性差,半衰期短,毒性大等缺點(diǎn)限制了它在臨床的應(yīng)用[13]。采用膠束作為載體,可顯著增加其溶解度,降低毒性并延長(zhǎng)體內(nèi)滯留時(shí)
7、間。本文以多西他賽作為模型藥,以實(shí)驗(yàn)室自制的兩親性嵌段共聚物聚(2乙基2噁唑啉)聚乳酸(PEOzPDLLA)為材料,制備包載DTX的PEOzPDLLA膠束,并對(duì)膠束的制劑學(xué)性質(zhì),包括臨界膠束濃度、載藥性能、粒徑、表面電位以及體外pH敏感釋藥行為等進(jìn)行了考察。試劑與儀器試劑與儀器PEOzPDLLA(實(shí)驗(yàn)室自制,采用凝膠滲透色譜法測(cè)得數(shù)均分子量為8357,其中PEOz嵌段為4491);芘(sigma公司,批號(hào)115328045005354,
8、含量≥97.0%);DTX(江蘇恒瑞醫(yī)藥股份公司,批號(hào)20070307,含量99.6%);透析袋(北京索萊寶科技有限公司,截留分子量800014000),其它試劑為國(guó)內(nèi)分析純。熒光分光光度計(jì)(日本島津公司,RF5301型);高效液相色譜儀(日本島津,LC10AD型);旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器(上海亞榮,RE52CS型);透射電子顯微鏡(日本電子公司,JEM1200EX型);粒度測(cè)定儀(美國(guó)Nicomp,PSS380型);Zeta電位測(cè)試儀(美國(guó)BAC
9、KMANCOULTER公司,DLESA440SX型)。實(shí)驗(yàn)方法實(shí)驗(yàn)方法臨界膠束濃度測(cè)定臨界膠束濃度測(cè)定利用芘探針熒光技術(shù)測(cè)定PEOzPDLLA的臨界膠束濃度(CMC)[14],方法如下:首先用丙酮配制一定濃度的芘儲(chǔ)備液和聚合物儲(chǔ)備液,然后將一定體積的芘儲(chǔ)備液和不同體積的聚合物儲(chǔ)備液分別加入到不同的容量瓶中,以低流速吹人氮?dú)馐贡獡]干,最后向容量瓶中添加蒸餾水定容,得到濃度范圍在1105~1102gL1的PEOzPDLLA溶液,其中芘的濃
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