8-氮雜嘌呤核苷化合物的合成、表征及生物活性測試.pdf

1、嘌呤核苷在抗HIV、HBV、腫瘤等方面都扮演著非常重要的角色。例如：地丹諾辛、阿德福韋、恩替卡韋、阿昔洛韋、阿巴卡韋都是已經應用于臨床的嘌呤核苷類藥物。
　　三氮唑核苷是一種非常好的抗病毒核苷藥物，例如利巴韋林是三氮唑核苷里面最具有代表性的核苷藥物。利巴韋林是第一個人工合成的具有廣譜抗病毒活性的三氮唑核苷類化合物，目前臨床上用于抗丙肝病毒治療。由于三氮唑具有獨特的五元雜環(huán)結構，在藥物、化學、農業(yè)等領域應用廣泛，而三氮唑核苷的研發(fā)也

2、受到藥物研究者們廣泛關注。
　　8-氮雜嘌呤核苷同時具有嘌呤和三氮唑的特點，在生物系統中顯現出較好的抗病毒、抗癌活性，因此引起了藥物研究者們廣泛關注。本實驗室長期致力于新型三氮唑核苷類化合物的研發(fā)，旨在尋找具有高效低毒的抗病毒和抗腫瘤活性的核苷類藥物小分子。本文設計合成了一系列結構新穎的8-氮雜核苷類化合物，并對每個最終化合物進行了活性測試。
　　一、以2'-β-氟代阿糖為原料，探討一條通過鈀催化脒芳基化-分子內脂酰胺化串聯