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1、三氮烯類化合物被廣泛應(yīng)用于金屬離子檢測(cè)的顯色劑,有機(jī)合成的保護(hù)基,雜環(huán)化合物合成的關(guān)鍵中間體。隨著研究的深入,人們發(fā)現(xiàn)三氮烯類化合物還具有抗腫瘤活性,并因此開(kāi)發(fā)出了達(dá)卡巴嗪(DTIC),替莫唑胺(TMZ)等抗癌藥物。但其存在著吸收差,副作用大,作用效果不理想等缺點(diǎn)。針對(duì)上述不良作用,本文利用拼合原理將具有生物活性的查爾酮,氨基嘧啶,苯甲酰腙,1,3,4-噁二唑等結(jié)構(gòu)與三氮烯結(jié)構(gòu)相拼合以期得到活性高,毒副作用低的化合物。主要研究包括以下內(nèi)
2、容:
1.以4-氨基苯乙酮為原料,經(jīng)重氮化反應(yīng),與二甲胺偶聯(lián)得到4-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)苯乙酮。以此為基本原料分別與糖基取代的苯甲醛反應(yīng)得到糖基修飾的查爾酮三氮烯衍生物。
2.以查爾酮三氮烯衍生物為原料,與硝酸胍在乙醇中回流,發(fā)生 Michael加成反應(yīng),合成了2-氨基嘧啶類三氮烯衍生物。
3.以4-氨基苯甲酸為原料,經(jīng)重氮化反應(yīng),與二甲胺偶聯(lián)得到4-(3,3-二甲基-1-三氮烯基)苯甲酸。以此
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