新型氮雜環(huán)類(lèi)化合物合成及生物活性研究.pdf

1、氮雜環(huán)類(lèi)化合物在農(nóng)藥界意義重大，在殺蟲(chóng)劑方面，氯蟲(chóng)苯甲酰胺憑借其優(yōu)異的殺蟲(chóng)效率、超長(zhǎng)的持效期、環(huán)境友好型強(qiáng)（對(duì)人類(lèi)、水生生物、有益昆蟲(chóng)如蜜蜂等毒性低）的特點(diǎn)，受到了廣泛的關(guān)注，其衍生物的研發(fā)成為近些年世界農(nóng)藥殺蟲(chóng)劑行業(yè)研究的熱點(diǎn)。
　　本文通過(guò)查閱大量的相關(guān)文獻(xiàn)，運(yùn)用類(lèi)同合成方法設(shè)計(jì)目標(biāo)產(chǎn)物，擬定合成路線，通過(guò)實(shí)際實(shí)驗(yàn)操作優(yōu)化了部分工藝，將原氯蟲(chóng)苯甲酰胺的三大部分基團(tuán)的取代基進(jìn)行了修飾和改進(jìn)，如苯環(huán)部分的甲基替換為氯或溴、甲酰胺部

2、分替換為甘氨酸乙酯、吡唑環(huán)上的溴替換為二溴乙烷或二氟乙醇取代基、吡啶環(huán)上的氯替換為氟或增加一個(gè)氯原子，得到了兩個(gè)新的氯蟲(chóng)苯甲酰胺類(lèi)衍生物體系。
　　本文重點(diǎn)闡述內(nèi)容為鄰氨基苯甲酸甲酯經(jīng)過(guò)二鹵代、水解、光氣環(huán)化、氨基基團(tuán)開(kāi)環(huán)合成重要中間體二鹵代鄰氨基苯甲酰胺，再與吡唑-吡啶雙環(huán)結(jié)構(gòu)酰氯?；铣尚碌幕衔矬w系，并對(duì)某些步驟進(jìn)行了初步的工藝研究改進(jìn)。所得到的化合物通過(guò)抽濾、萃取、重結(jié)晶、柱層析等方式進(jìn)行純化，使用氣質(zhì)聯(lián)用儀、元素分析、紅