異噁唑基取代的1，2，4-噁二唑啉和吡唑啉衍生物的合成及微波條件下CuI體系催化的咪唑N-烷基化反應(yīng)研究.pdf

1、雜環(huán)化合物具有許多重要的生物活性和藥理作用，因此近二十年來一直是有機合成化學(xué)和藥物化學(xué)的研究熱點。本論文合成了一系列具有潛在抗菌活性的異噁唑基取代的1，2，4-噁二唑啉和吡唑啉類雙雜環(huán)類化合物，并發(fā)展了一種制備N-芳基咪唑類化合物的新方法，具體內(nèi)容和結(jié)果如下： 1.由3-乙?；?5-羥甲基異噁唑出發(fā)，用硅醚保護羥基，接著與芳香醛反應(yīng)生成α，β-不飽和酮，再與芳基肼在三乙胺存在下縮合環(huán)化，得到了5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-

2、[(1，5-二芳基)-3-(4，5-二氫吡唑基)]-異噁唑類化合物。該方法反應(yīng)操作簡便、產(chǎn)率較高。 2.由3-乙?；?5-羥甲基異噁唑衍生的亞胺與由醛肟原位生成的腈氧化物的1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)制備了5-甲基-5-[5-(叔丁基二甲基硅氧基甲基)-3-異噁唑基]-3-芳基-4-(4-甲氧基苯基)-4，5二氫-1，2，4-噁二唑，這種方法允許三步反應(yīng)“一鍋”進行，反應(yīng)條件溫和，操作簡便。 3.發(fā)展了一種微波促進的N-芳基咪