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文檔簡介
1、在人類的眾多疾病中,癌癥是最難治療的疾病之一。迄今,人們還沒有找到非常有效的治療手段或藥物。因此,獲得新穎的、選擇性的和低毒性的抗癌藥物仍舊是迫切需要解決的問題之一。
嗯二唑衍生物因為有廣泛的生物活性而聞名。對1,3,4-噁二唑+2-硫酮衍生物和1,2,4-三氮唑-5-硫酮衍生物的生物學研究表明其具有抗腫瘤的活性?；谝陨鲜聦?合成了5-取代-2-硫羰基-1,3,4-嗯二唑衍生物和3-取代-4-氨基-5-硫羰基-1,2,4
2、-三氮唑衍生物。以氨基酸、羧酸和水合肼為原料經(jīng)過4步反應制得酰肼；然后在氫氧化鉀的存在下,酰肼與二硫化碳環(huán)合得1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物:在水合肼的作用下,1,3,4-噁二唑-2-硫酮衍生物轉(zhuǎn)變?yōu)?,2,4-三氮唑-5-硫酮衍生物。合成的12個新化合物均通過工IR、MS、NMR確定結構。
以羥基脲為陽性對照,用MTT法對合成的目標化合物進行體外抗腫瘤活性測試。結果表明,多數(shù)目標化合物對腫瘤細胞的生長抑制作用強于羥基
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