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文檔簡(jiǎn)介
1、異噁唑啉類化合物因其廣泛的生物活性引起越來(lái)越多的關(guān)注,本文通過(guò)1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)合成了一系列新型3,5-二取代的異噁唑啉類衍生物。
為了尋找生物活性良好的異噁唑啉化合物,以取代芳香醛為起始原料,經(jīng)加成消除、氯代和1,3-偶極環(huán)加成三步反應(yīng)合成了異噁唑啉化合物。首先,取代芳香醛與鹽酸羥胺在堿性條件下反應(yīng)生成取代芳香醛肟;然后,合成出的取代芳香醛肟經(jīng)N-氯代丁二酰亞胺(NCS)氯化合成了氯代芳香醛肟;最后,將合成出的氯代芳香醛
2、肟在三乙胺的作用下與N-乙烯基吡咯烷酮、2-乙烯基吡啶或者4-乙烯基吡啶等進(jìn)行1,3-偶極環(huán)加成反應(yīng)合成了三個(gè)系列共16個(gè)新的3,5-二取代的異噁唑啉類化合物。
用核磁共振譜和高分辨質(zhì)譜等分析方法對(duì)合成出的3,5-二取代的異噁唑啉類衍生物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征,并對(duì)其做了初步的生物活性測(cè)定。采用新農(nóng)藥創(chuàng)制生物活性測(cè)定標(biāo)準(zhǔn)方法—生長(zhǎng)速率法,選用黃瓜枯萎病菌,花生褐斑病菌,蘋果輪紋病菌,番茄早疫病菌,小麥赤霉病菌,馬鈴薯晚疫病菌,辣椒疫
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