異噁唑、吡唑類雜環(huán)衍生物的合成.pdf

1、有機(jī)雜環(huán)化合物是近年來(lái)有機(jī)化學(xué)領(lǐng)域發(fā)展較快的一部分，不但在理論上，而且在實(shí)際應(yīng)用上都有很重要的意義．異噁唑、吡唑、噻二嗪等含氮雜環(huán)化合物是一類具有廣泛生理活性的化合物，在醫(yī)藥和農(nóng)藥方面有著廣泛的應(yīng)用，是當(dāng)今藥物研究的一大熱點(diǎn)．其生理活性主要表現(xiàn)在抗菌、消炎、止痛、抗焦慮、抗癌等，還可作為殺菌劑、除草劑、殺蟲(chóng)劑、植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑等，因此，受到了許多藥物化學(xué)家和農(nóng)藥學(xué)家的關(guān)注．我們將具有一定活性的異噁唑環(huán)、吡唑環(huán)、噻二嗪環(huán)分別組合于同一分子中

2、，合成出未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的一系列結(jié)構(gòu)新穎的異噁唑、吡唑類衍生物，以期實(shí)現(xiàn)多種生物活性的疊加． 本論文分為以下兩個(gè)部分： 第一部分為支獻(xiàn)綜述部分，對(duì)異噁唑、吡唑、噻二嗪及其衍生物的生理活性、重要合成法和化學(xué)性質(zhì)在國(guó)內(nèi)外的研究狀況，作了比較系統(tǒng)的闡述． 第二部分為實(shí)驗(yàn)部分，主要工作分為四部分： 1.將α-溴代異噁唑乙酮與3-取代-4-氨基-5-巰基-1，2，4-三唑反應(yīng)合成出一系列3-烷基(芳基)-6-(3-芳基

3、-5-甲基-異噁唑-4-基)-1H-1，2，4-三唑[3，4-b]1，3，4-噻二嗪衍生物。 2.用含異噁唑基的α，β-不飽和酮與氯代肟發(fā)生1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，合成出雙環(huán)異噁唑化合物：3-芳基-5-芳基-4-[(3-芳基-5-甲基-異噁唑-4-基)- 酰基]異噁唑． 3.含吡唑基的α，β-不飽和酮與氯代肟發(fā)生1，3-偶極環(huán)加成反應(yīng)，將異噁唑分子引入到吡唑分子中，合成出3-芳基-5-(1-苯基-3-甲基-5-苯氧基-吡