以醛、醛肟為原料經(jīng)催化氧化法合成異噁唑啉衍生物.pdf

1、異噁唑和異噁唑啉是兩類(lèi)主要的含氮五元雜環(huán)化合物，是重要的有機(jī)合成中間體。這兩種結(jié)構(gòu)普遍存在于天然產(chǎn)物和藥物中，很多此類(lèi)化合物具有顯著的生物活性和很高的藥用價(jià)值。現(xiàn)有的合成方法通常具有原料難以得到、反應(yīng)處理麻煩、原料或催化劑嚴(yán)重污染環(huán)境等缺點(diǎn)，本論文主要介紹了我們探索出的更為經(jīng)濟(jì)、簡(jiǎn)單和環(huán)保的異噁唑啉合成新方法。本論文可分為三個(gè)部分，主要內(nèi)容如下:
　　1.文獻(xiàn)綜述部分，介紹了異噁唑（啉）類(lèi)化合物在醫(yī)藥、農(nóng)藥方面的應(yīng)用現(xiàn)狀，以及作為

2、中間體在有機(jī)合成領(lǐng)域的應(yīng)用。介紹了無(wú)金屬催化氧化反應(yīng)在有機(jī)合成中的研究進(jìn)展及應(yīng)用。總結(jié)了幾種傳統(tǒng)的異噁唑（啉）類(lèi)化合物的合成方法并分析了各種方法所存在的不足之處。
　　2.高價(jià)碘催化氧化一鍋法合成異噁唑啉。簡(jiǎn)要介紹了高價(jià)碘試劑及其應(yīng)用。針對(duì)現(xiàn)有異噁唑啉的合成方法中原料難以得到，反應(yīng)后處理困難等問(wèn)題，我們采用了最常見(jiàn)的原料醛、羥胺鹽以及烯烴為起始原料，實(shí)驗(yàn)中使用了催化量的有機(jī)高價(jià)碘試劑作為氧化劑，成功地合成了異噁唑啉等化合物。與已有

3、方法相比，我們的新方法更為經(jīng)濟(jì)、高效，對(duì)于以芳香醛為底物的反應(yīng)收率在49％-94％之間。
　　3.次鹵酸催化氧化醛肟合成異噁唑啉。次鹵酸能夠有效的將醛肟氧化為氧化腈，進(jìn)而可以與碳-碳不飽和鍵發(fā)生環(huán)加成反應(yīng)得到相應(yīng)的異噁唑（啉）。我們使用氯化鉀、碘代烷烴分別與綠色氧化劑過(guò)硫酸氫鉀反應(yīng)產(chǎn)生次鹵酸，該促進(jìn)（催化）氧化體系與醛肟和烯烴等反應(yīng)，合成了異噁唑啉衍生物，提供了一種更為環(huán)保高效的合成方法。其中以氯化鉀來(lái)促進(jìn)反應(yīng)時(shí)，多數(shù)底物的反應(yīng)收