非金屬催化碳-氧成鍵反應(yīng)構(gòu)建苯并噁唑化合物方法的研究.pdf

1、苯并噁唑及其衍生物是一類(lèi)重要的雜環(huán)化合物,存在于許多天然產(chǎn)物、生物活性分子及特殊功能材料化合物中,廣泛地應(yīng)用于抗菌、抗癌及抗病毒等藥物的研發(fā),在藥物分子設(shè)計(jì)和合成中扮演著十分重要的作用。探尋苯并噁唑及其衍生物的高效合成方法具有重要的研究意義和潛在的應(yīng)用前景。
　　 論文在充分考察各控制條件,如溫度、溶劑、堿對(duì)反應(yīng)影響的基礎(chǔ)上,報(bào)道了弱堿促進(jìn)的鄰鹵芳基酰胺進(jìn)行分子內(nèi)碳-氧成鍵反應(yīng)直接合成苯并噁唑衍生物的高效方法。實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明,

2、該方法的最佳條件為:在140℃T,以DMSO為溶劑,K2CO3為堿,反應(yīng)8-48 h即可獲得高達(dá)96％的收率。
　　 在確定最佳反應(yīng)條件之后,論文探討了不同的取代基對(duì)反應(yīng)產(chǎn)率的影響,實(shí)驗(yàn)研究表明,當(dāng)?shù)孜锷线B有給電子的或弱的吸電子的取代基時(shí),產(chǎn)率很高；只有在連有強(qiáng)的吸電子官能團(tuán)(-NO2)時(shí)產(chǎn)率偏低,甚至不發(fā)生偶聯(lián)關(guān)環(huán)反應(yīng)。不同的鹵素取代也會(huì)影響產(chǎn)率,一般的反應(yīng)活性順序?yàn)镮>Br>Cl。論文最后研究了該反應(yīng)的歷程,提出了苯炔參與的