β-羰基膦酸酯及苯并惡唑類(lèi)化合物的合成新方法研究.pdf_第1頁(yè)
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1、炔烴是一類(lèi)含有碳碳三鍵的重要化合物,其來(lái)源廣泛,廉價(jià)易得,被大量用于有機(jī)合成中,常作為反應(yīng)原料參與轉(zhuǎn)化形成含有C-C鍵、C-X(鹵素)、C-O鍵、C-N鍵等官能團(tuán)化合物。因此,發(fā)展與炔烴碳碳三鍵相關(guān)的合成方法學(xué)一直是廣大化學(xué)工作者研究熱點(diǎn)之一。β-羰基膦酸酯在有機(jī)合成、醫(yī)藥研究方面有著重要的應(yīng)用,常作為關(guān)鍵中間體被應(yīng)用于有機(jī)合成中。目前,已有多種β-羰基磷酸酯的合成方法,但是這些方法存在一些不足,如:嚴(yán)苛的反應(yīng)條件,復(fù)雜的實(shí)驗(yàn)操作步驟,

2、需要使用昂貴的且對(duì)環(huán)境有害的金屬催化劑。雜環(huán)化合物是一類(lèi)在醫(yī)藥和工農(nóng)業(yè)領(lǐng)域都十分重要的化合物,幾乎有60%左右的藥物中包含有雜環(huán)結(jié)構(gòu)。α-羰基苯并惡唑(苯并噻唑)類(lèi)化合物存在于眾多天然產(chǎn)物和藥物中。目前,已有多種α-羰基苯并惡唑(苯并噻唑)類(lèi)化合物合成方法,但是這些方法存在反應(yīng)條件苛刻、后處理不方便且對(duì)環(huán)境不友好、底物適用范圍窄等諸多缺點(diǎn)。
  本論文研究以炔烴化合物為原料,簡(jiǎn)單快速的合成炔基膦酸酯化合物及2,2-二鹵代酮類(lèi)化合物

3、,在此基礎(chǔ)上進(jìn)一步合成重要的β-羰基膦酸酯和α-羰基苯并惡唑類(lèi)雜環(huán)化合物,研究工作包括:
  1.本文開(kāi)發(fā)了一種在離子液體體系中無(wú)金屬催化炔基膦酸酯水合制備β-羰基膦酸酯類(lèi)化合物的新方法,在離子液體中7.0equiv的濃H2SO4促進(jìn)水合反應(yīng),反應(yīng)溫度60℃,反應(yīng)時(shí)間20h。此法能以非常優(yōu)秀的產(chǎn)率得到β-羰基膦酸酯類(lèi)化合物,官能團(tuán)兼容性好,離子液體溶劑可循環(huán)使用,無(wú)需金屬催化劑,為制備β-羰基膦酸酯提供了一個(gè)綠色有效的方法。

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