無金屬催化串聯(lián)反應構(gòu)建含氮雜環(huán)化合物.pdf

1、雜環(huán)化學是有機化學的一個主要組成部分。雜環(huán)化學的研究歷史可以追溯到19世紀，至今被發(fā)現(xiàn)的雜環(huán)化合物已經(jīng)數(shù)量驚人。據(jù)統(tǒng)計，在現(xiàn)今的有機化合物中，雜環(huán)化臺物的數(shù)量占總數(shù)的三分之一。因此，雜環(huán)化合物在有機化學的各個研究領(lǐng)域中都占有極重要的地位。
　　含氮雜環(huán)化合物是雜環(huán)化合物中的一個重要分支。其通常具有獨特的生物活性、低毒性和高內(nèi)吸性，常被用作醫(yī)藥和農(nóng)藥的結(jié)構(gòu)單元，在我們?nèi)粘Ｉ钪邪l(fā)揮的作用越來越廣泛。
　　含氮雜環(huán)化合物苯并咪唑

2、并喹唑啉類化合物和二苯并二氮雜草類化合物具有非常廣泛的藥理活性，例如，抗癌，鎮(zhèn)痛，消炎，Tau疾病的特殊示蹤劑，治療精神分裂和失眠。尤其是二苯并二氮雜(草)類化合物，由于其具有特別豐富的藥理活性，特別是在1982年氯氮平(Clozapine)作為一種治療精神分裂癥的藥物上市以后，其骨架的合成方法得到了有機化學家的廣泛研究。但是，它們的傳統(tǒng)合成較為單一，分步反應應用較多，并且大部分要使用過渡金屬催化劑完成偶聯(lián)反應，使這些方法在實際制藥生產(chǎn)

3、應用中受限。
　　本論文創(chuàng)新性的提出通過無金屬催化的串聯(lián)反應構(gòu)建苯并咪唑并喹唑啉類化合物和二苯并二氮雜(草)類化合物。此類方法簡單、通用，產(chǎn)率較高，且不涉及金屬催化劑的使用，另外，2-氟，氯，溴和硝基苯甲醛可以很好地應用于此類反應體系，創(chuàng)新點較高。尤其是在合成二苯并二氮雜(草)類化合物中，一鍋法即完成了對上市藥物骨架的合成，方法簡便，技巧性較高，使保護基團對甲苯磺?；?-Ts)發(fā)揮了最大效用。
　　我們最終合成了兩個系列含氮