磷?;u基蒽醌的合成及其與牛血清白蛋白的弱相互作用研究.pdf_第1頁(yè)
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1、羥基(9,10-)葸醌具有抗癌、抗腫瘤、抑制生物體中由于過(guò)氧化反應(yīng)導(dǎo)致的多種疾病的作用;而許多藥物分子在磷?;缶邆淞烁嗒?dú)特的生物活性和藥理特性。因此磷?;u基葸醌的合成和從分子水平上研究其與生物大分子之間的相互作用,對(duì)藥物開(kāi)發(fā)與研制具有重要意義。 本文利用經(jīng)改造并較簡(jiǎn)化的Atheron-Todd合成法,分別以亞磷酸二乙酯和亞磷酸二異丙酯為磷?;噭?,成功對(duì)1,2-二羥基葸醌、2,6-二羥基葸醌、1,8-二羥基葸醌和1,4-二

2、羥基葸醌進(jìn)行了磷?;脑?;合成了九個(gè)未見(jiàn)文獻(xiàn)報(bào)道的羥基蒽醌類的磷酰酯類衍生物。其合成路線如下圖: 所得化合物結(jié)構(gòu)均經(jīng)核磁共振、紅外和電噴霧質(zhì)譜確證。對(duì)四個(gè)二羥基葸醌中不同取代位置的羥基的反應(yīng)活性進(jìn)行對(duì)比,發(fā)現(xiàn)β-羥基的反應(yīng)活性高于α-羥基的反應(yīng)活性,量子化學(xué)計(jì)算其電荷分布也得到了同樣的結(jié)論。 本文通過(guò)熒光分析法研究了磷?;u基葸醌與牛血清白蛋白(BSA:Bovineserum albumin)之間的弱相互作用,并用熒光猝

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