牛血清白蛋白與藥物分子相互作用研究.pdf

1、生物高分子中一些功能基對(duì)藥物小分子具有絡(luò)合作用，生成的絡(luò)合物與原化合物之間存在一種化學(xué)平衡，既可保持原天然高分子的生理活性，又可降低藥物的毒性和刺激性；藥物還因兩者間的動(dòng)態(tài)平衡而保持了一定的濃度，達(dá)到低毒、高效和緩釋的作用。將小分子藥物結(jié)合在高分子載體上，在血液中的停留時(shí)間將延長(zhǎng)，使藥物能夠控制釋放，達(dá)到長(zhǎng)效性，并且在減少投施藥物的次數(shù)同時(shí)降低藥物的毒性。 血清白蛋白是一種典型生物高分子，其重要作用之一就是在體內(nèi)作為藥物的載體，

2、起到運(yùn)輸作用，負(fù)載各種內(nèi)源性和外源性小分子(包括藥物分子)到各定向器官。蛋白質(zhì)與藥物的相互作用研究為蛋白質(zhì)臨床檢驗(yàn)提供了良好的方法，同時(shí)為了釁和掌握藥物在體內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)、代謝規(guī)律提供了有用信息，是高分子科學(xué)、分子生物學(xué)和生命科學(xué)中的一個(gè)重要課題。本文以牛血清白蛋白作為藥物小分子的載體，研究二者的相互作用的相關(guān)信息，以增強(qiáng)藥物的藥性。論文分為四部分： 第一章：綜述了白蛋白與藥物小分子相互作用的研究進(jìn)展，并詳細(xì)介紹了幾種常用的研究方法。

3、 第二章：利用熒光光譜法和紫外光譜法首次研究了牛血清白蛋白與甲磺酸帕珠沙星的相互作用，研究結(jié)果表明二者有較強(qiáng)的結(jié)合，這種結(jié)合使BSA的熒光猝滅。牛血清白蛋白與甲磺酸帕珠沙星主要通過靜電和疏水作用結(jié)合，同時(shí)還進(jìn)行了能量轉(zhuǎn)移研究。 第三章：應(yīng)用熒光光譜法和凝膠電泳法對(duì)牛血清白蛋白與頭孢匹版的相互作用進(jìn)行了詳細(xì)研究。結(jié)果表明，牛血清白蛋白與頭孢匹胺之間有較強(qiáng)的結(jié)合能力，在299K時(shí)結(jié)合常數(shù)為6.157×10<'4> L/mol，