新型喹唑啉衍生物的合成與生物活性研究.pdf

1、為了創(chuàng)制高活性的抗菌、抗病毒藥物，本文采用活性基團(tuán)拼接法，設(shè)計(jì)合成了兩類共15個(gè)新型喹唑啉類化合物，其中6-溴-4-硫醚類喹唑啉化合物11個(gè)(編號：Ia-k)；4-[4’-(α-氨基膦酸酯)]-氧代苯基喹唑啉4個(gè)(編號：IIa～d)。所有目標(biāo)化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)IR、1HNMR、13CNMR和元素分析確證。 對目標(biāo)化合物及其中間體的合成條件進(jìn)行優(yōu)化。對第一類化合物的合成采用以乙腈為溶劑和四丁基溴化銨為催化劑，其反應(yīng)收率比傳統(tǒng)方法提高20

2、個(gè)百分點(diǎn)，特別是對于原料是固體鹵代烴的反應(yīng)，產(chǎn)率提高更大。在第二類化合物的合成中，中間體4-氯喹唑啉的制備，采用三氯氧磷和三乙胺的混合氯化劑，相對于其它氯化方法，不僅產(chǎn)率提高了20個(gè)百分點(diǎn)，反應(yīng)時(shí)間也由原來的18～20h減少為2h。 采用生長速率法，對目標(biāo)化合物進(jìn)行了初步抗植物病菌活性測試。結(jié)果表明，在藥劑濃度為50mg·L-1時(shí)，所有化合物對小麥赤霉病菌(Gibberellazeae)，蘋果腐爛病菌(Cytosporamand