大環(huán)內(nèi)酯及喹唑啉-2,4-二酮類衍生物的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究.pdf

1、在工業(yè)化的帶動(dòng)下，農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)得到了前所未有的關(guān)注和發(fā)展。農(nóng)藥的新品種不斷更新，去年全年就有41個(gè)新農(nóng)藥品種登記注冊(cè)。包括了殺菌劑、殺蟲劑、除草劑、生物農(nóng)藥等不同的子類。盡管如此，隨著社會(huì)對(duì)農(nóng)藥安全的日益關(guān)注，使得科研工作人員不得不把精力轉(zhuǎn)向安全綠色方向。這就是在保證藥效的前提下保障人們的健康和環(huán)境的安全?；谶@些原因，研發(fā)更加高效同時(shí)兼具安全的新型現(xiàn)代農(nóng)藥，是新一代農(nóng)藥研究者的發(fā)展方向。課題組一直致力于農(nóng)藥分子的設(shè)計(jì)合成工作，高效安全的綠

2、色農(nóng)藥是我們組長期以來的研究目標(biāo)，我的工作也正是圍繞著合成具有高活性低毒性的綠色農(nóng)藥展開。
　　本研究主要內(nèi)容包括：⑴對(duì)伊維菌素B1a的改造。伊維菌素具有高效、低毒、與環(huán)境相容性好的特點(diǎn)，但其耐藥性在一定程度上使它的應(yīng)用受到了限制。該體系以伊維菌素為先導(dǎo)，在充分分析物質(zhì)的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)過程和構(gòu)效關(guān)系的基礎(chǔ)上，通過對(duì)兩個(gè)活性位點(diǎn)C5-OH或者C4″-OH的改造合成了十多個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的化合物，并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征。初期生測(cè)結(jié)果表明，在一定施藥濃

3、度下，目標(biāo)化合物保持了與伊維菌素相當(dāng)?shù)臍Ⅱ钚?。⑵利用喹唑?2,4-二酮類化合物被廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥和醫(yī)藥領(lǐng)域，我們課題組將其作為一個(gè)重要研究方向。本論文中通過一種簡單的非傳統(tǒng)方法合成了D、E、F三個(gè)系列近八十個(gè)結(jié)構(gòu)新穎的喹唑啉-2,4-二酮化合物并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征，初期殺菌活性普篩數(shù)據(jù)顯示，有些化合物對(duì)蘋果輪紋的抑制率高達(dá)96.4％，還有化合物對(duì)辣椒疫霉的抑制率高達(dá)為89.7%。初期殺蟲活性普篩數(shù)據(jù)顯示，D、E、F三個(gè)系列化合物對(duì)蚜蟲和