新型喹唑啉酮與咪唑啉酮類雜環(huán)的合成與生物活性的研究.pdf

1、華中師范大學碩士學位論文新型喹唑啉酮與咪唑啉酮類雜環(huán)的合成與生物活性的研究姓名：曾桂萍申請學位級別：碩士專業(yè)：有機化學指導教師：丁明武2000.5.1＼第一章文獻綜述卜幾年來，雜環(huán)化合物在農(nóng)藥、醫(yī)藥發(fā)展中的重要作用已日益明顯。而在雜環(huán)化合物中，含氮雜環(huán)尤其是咪唑、咪唑啉酮、三嗪酮等雜環(huán)己成為高效醫(yī)藥和農(nóng)藥。因此，關于其合成新方法及生物活性的研究一直十分活躍。其中利用三組分串聯(lián)azaWittig反應合成新型雜環(huán)化合物因其條件溫和、產(chǎn)率較高

2、而倍受青睞。下面對三組分串聯(lián)azaWittig反應進展以及喹唑啉酮、咪唑啉酮的合成方法作一綜述。第一節(jié)三組分串聯(lián)azaWittig反應進展概述串聯(lián)反應由y能讓幾個不同的反應連續(xù)發(fā)生，。環(huán)扣一環(huán)地形成最終產(chǎn)物，避免了分離中間體的麻煩，因而是一類很有發(fā)展前景的反應。三組分串聯(lián)azaWittig反應正是利用aZa—Wittig反應的產(chǎn)物與親核試劑反應，再實現(xiàn)進一步成環(huán)的反應已成功地應用于許多雜環(huán)及稠雜環(huán)的合成中。這種方法是應用分子中適當部位含

3、有酯基或a、13～不飽和基等的膦亞胺葉立德與異氰酸酯發(fā)生分子問azaWittig反應，形成活性中間體二亞胺，再DNA親核試劑以發(fā)生進一步的成環(huán)反應，該方法采用了三種反應物“一鍋煮“，故稱為三組分串聯(lián)azaWittig反應。下面根據(jù)成環(huán)的方式不同，分別予以敘述。一使用鄰位有酯基取代的膦亞胺來進行成環(huán)反應要蠕要_：：蘭’享硭》蘭2長Y／、V1與含N的親核試劑的反應m21RRlRI№少。?！蕖?，如p∥。?！抟恢蕖重奚佟?。田一。鈉弧8一。鈉兒坤