新型咪唑類衍生物的合成與殺菌活性研究.pdf

1、氮雜環(huán)化合物普遍存在于自然界中，由于其廣泛的生物活性吸引著眾多科學(xué)家的關(guān)注。其中，咪唑類衍生物就是一類重要的含氮雜環(huán)化合物。現(xiàn)在，已經(jīng)有許多咪唑類衍生物被應(yīng)用于醫(yī)藥和農(nóng)藥領(lǐng)域。因此，設(shè)計合成具有生物活性的該類化合物引起了化學(xué)家和藥物學(xué)家的重視。本論文根據(jù)生物等排和活性亞結(jié)構(gòu)拼接原理，設(shè)計了一類咪唑并三嗪酮衍生物，在合成過程中，又意外發(fā)現(xiàn)了另一類N-氰基咪唑酰胺化合物，最后合成了兩個系列共32個新型咪唑類衍生物。通過波譜手段對其結(jié)構(gòu)進行了

2、表征，并進行了離體殺菌活性的測試，發(fā)現(xiàn)了一批具有良好殺菌活性的新化合物。為進一步設(shè)計、開發(fā)新型咪唑類殺菌劑奠定了基礎(chǔ)。具體研究內(nèi)容如下。
　　 ⑴本文總結(jié)了咪唑類衍生物在醫(yī)藥、農(nóng)藥和其它領(lǐng)域的研究進展。為設(shè)計合成新型咪唑類衍生物提供了理論依據(jù)。
　　 ⑵設(shè)計合成了兩個系列共32個新型咪唑衍生物，其中第一系列為16個8-甲基-2H-咪唑并[1,5-d][1，2，4]三嗪-1-酮類化合物，第二系列為16個N-氰基-5-甲基-

3、1H-咪唑-4-酰胺類化合物。全部化合物都運用1H NMR、MS和元素分析進行了表征，部分化合物還進行了X-Ray單晶衍射測試。
　　 ⑶測試了32個化合物的離體殺菌活性。結(jié)果表明，第一系列化合物中，在藥劑濃度為50μg/mL時，部分化合物對水稻紋枯、黃瓜灰霉及棉花炭疽病菌具有較好的抑制活性，抑制率達到了80％以上。其中LJ3、LJ9、LJ10和LJ12對棉花炭疽病菌的抑制率在90％以上。LJ4、LJ13、LJ14、LJ15、L

4、J16這五個化合物同時對水稻紋枯和黃瓜灰霉病菌有良好的抑制作用。第二系列的化合物對水稻紋枯病菌有很好的抑制活性，而對其它五種病菌的作用效果較差。于是，我們進一步測定了該類化合物對水稻紋枯病菌的EC50值。所有目標(biāo)化合物的EC50值在2.63μg/mL～31.32μg/mL之間，其中CN1、CN3、CN4、CN5、CN6、CN7、CN8、CN13、CN14、CN15和CN16共11個化合物的EC50值在10μg/mL以下，化合物CN8的E