銅催化鹵代芳烴氨基化反應(yīng)研究.pdf

1、含氮雜環(huán)化合物因其具有生物活性在制藥以及農(nóng)藥工業(yè)領(lǐng)域具有重要的地位。例如喹唑啉酮、二氫喹唑啉酮和苯并咪唑及其衍生物等含氮雜化合物已經(jīng)展現(xiàn)出多種優(yōu)越的生物藥物活性，如鎮(zhèn)靜催眠、抗驚厥、止咳、抗菌、利尿、抗抑郁等。
　　 目前，這些含氮雜環(huán)化合物的合成大多依賴2-氨基苯甲酸、2氨基苯甲酰胺或1，2-二氨基苯衍生物，但是此類芳香胺的制備方法并不容易。
　　 幸運的是我們開發(fā)出了一種簡單的銅催化鹵苯胺化反應(yīng)，可以很好的解決這個問

2、題。我們用NaN3為氨源，在乙醇中，用銅催化鄰位取代鹵苯[如2-鹵代苯甲酸，2-鹵代苯甲酰胺和N-(2-溴苯基)乙酰胺]發(fā)生Ullmann反應(yīng)，生成產(chǎn)率較好的2-氨基苯甲酸、2-氨基苯甲酰胺和N-(2-氨基苯基)乙酰胺衍生物。這個一鍋法Ullmann類反應(yīng)大致經(jīng)歷了鄰位取代鹵苯與NaN3偶聯(lián)得到鄰取代疊氮苯，之后被乙醇還原的過程。其中乙醇既是溶劑也是還原劑。
　　 此方法具有經(jīng)濟性和實用性，而且，合成的芳胺類產(chǎn)物可以廣泛的被應(yīng)用