諾氟沙星金屬配合物的合成和生物活性研究.pdf

1、諾氟沙星結(jié)構(gòu)中的羧基和羰基能和金屬形成雙齒配位配合物。本文主要選擇具有重要生物功能的金屬離子，通過(guò)合成不同的金屬諾氟沙星配合物，研究它們的合成及這些金屬配合物的生物活性。 1.以諾氟沙星為配體，合成了以Cu（Ⅱ）、Mn（Ⅱ）、Zn（Ⅱ）、Ni（Ⅱ）、Co（Ⅱ）、Mg（Ⅱ）為中心離子的配合物，通過(guò)紅外，差熱，電導(dǎo)率等方法對(duì)配合物的組成和性質(zhì)進(jìn)行分析。在以諾氟沙星為第一配體的基礎(chǔ)上，加入鄰菲啰啉，引入N—N 配體，合成不同的金屬—諾氟沙星—

2、鄰菲噦啉三元配合物并對(duì)其進(jìn)行分析。 2.用微量熱法分別測(cè)定了在金屬—諾氟沙星、金屬—諾氟沙星—鄰菲噦啉等配合物作用下大腸桿菌生長(zhǎng)代謝的熱譜。并根據(jù)熱動(dòng)力學(xué)模型ln Pt=ln p0+Kt，計(jì)算了細(xì)菌生長(zhǎng)速率k、傳代時(shí)間TG、半抑制濃度IC50等參數(shù)。定量地表明了金屬配合物的抗菌活性。生長(zhǎng)速率常數(shù)k和半抑制濃度IC50可以作為評(píng)價(jià)金屬配合物對(duì)細(xì)菌生長(zhǎng)代謝的作用的定量標(biāo)準(zhǔn)。IC50越小，金屬配合物對(duì)細(xì)菌的抑制作用就越明顯。結(jié)果表明，二元金屬

3、配合物和三元金屬配合物對(duì)大腸桿菌的抑制作用基本相當(dāng)，在高濃度時(shí)均能使大腸桿菌停止生長(zhǎng)，表現(xiàn)出很強(qiáng)的抑菌作用。 3.用微量熱法研究了不同金屬配合物對(duì)四膜蟲的毒性，得到四膜蟲的生長(zhǎng)代謝曲線，并計(jì)算出生長(zhǎng)速率常數(shù)k、傳代時(shí)間TG、半抑制濃度IC50等參數(shù)，通過(guò)這些熱動(dòng)力學(xué)參數(shù)來(lái)比較各種金屬配合物對(duì)四膜蟲生長(zhǎng)代謝作用。數(shù)據(jù)表明，部分金屬配合物在低濃度的時(shí)候?qū)λ哪はx的生長(zhǎng)有刺激作用，但是在高濃度時(shí)均表現(xiàn)出對(duì)四膜蟲的抑制作用。 4.紫外光譜法研究金