4-(4-乙?；?5-芳基-4，5-二氫-1，3，4-噁二唑-2-基)吡唑類化合物的合成.pdf

1、吡唑類化合物是一類具有良好生物活性的化合物，在農(nóng)藥方面廣泛用于殺蟲、殺菌和除草等。因吡唑環(huán)上取代基多方位的變換，該類化合物種類繁多，幾乎覆蓋了植物保護(hù)的各個(gè)方面，而且因其高效、低毒，在農(nóng)藥中已得到深入、廣泛的應(yīng)用。1，3，4-噁二唑類化合物也具有優(yōu)良的生物活性，在農(nóng)藥方面廣泛被用作殺菌荊、殺蟲劑和除草劑等，因此備受研究者關(guān)注。從目前農(nóng)藥合成的研究趨勢來看，許多的研究工作是將含吡唑環(huán)與其他雜環(huán)共同構(gòu)筑在同一分子中，從而構(gòu)成雙雜環(huán)或稠雜環(huán)分

2、子結(jié)構(gòu)，這些化合物往往同時(shí)具備各單雜環(huán)化合物的生物活性。 本文將吡唑環(huán)和1，3，4-噁二唑環(huán)共同構(gòu)筑在同一分子中，期望實(shí)現(xiàn)其生物活性的疊加、有效拓寬其抗菌譜，其宗旨在于尋找新的吡唑活性先導(dǎo)化合物，開發(fā)具有高活性、低毒、對環(huán)境友好的農(nóng)用化學(xué)品，探索吡唑腙類化合物、吡唑類雙雜環(huán)化合物的合成方法，為新農(nóng)藥的創(chuàng)制積累數(shù)據(jù)和經(jīng)驗(yàn)，因此對雜環(huán)化合物的合成研究具有極為重要的理論意義和現(xiàn)實(shí)意義。通過消除、?；磻?yīng)制得原料芳氧乙酰肼，由加成反應(yīng)

3、制得酮腙，利用Vilsmeier-Haak反應(yīng)，由酮腙與Vilsmeier-Haak試劑反應(yīng)，得到中間體4-甲?；吝?，再由4-甲酰基吡唑與芳氧乙酰肼在乙醇中回流縮合，合成25個(gè)1-苯基-3-芳基-4-甲酰基毗唑腙類新化合物；再由1-苯基-3-芳基-4-甲?；吝螂觐惢衔镌谝宜狒泻檄h(huán)，合成25個(gè)既有吡唑環(huán)又有1，3，4-噁二唑環(huán)的雙雜環(huán)類新化合物，所得新化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR，1HNMR，MS和元素分析確證結(jié)構(gòu)；最后將合成出的新化合物