1,3,4-噁二唑類化合物的合成新方法.pdf

1、　　1,3,4-噁二唑環(huán)類的化合物已經(jīng)被廣泛引入到藥物的開發(fā)研究中,論文研究了兩種制備1,3,4-噁二唑環(huán)類化合物的新方法。
　　第一部分是通過氧化 N-取代芐基-N′-取代?；骂悂慝@得 2.5-二取代-1,3,4-噁二唑。首先通過條件試驗,確定了最佳反應條件：PhI(OAc)2為氧化劑,與氧化底物的摩爾比為：2.2：1；氧化反應溶劑為：乙腈；反應溫度為：40℃。首先通過氮烷基化、氮?；磻@得了16個N-取代芐基-N′-

2、取代?；?其中14個可以被氧化為相應的2,5-二取代-1,3,4-噁二唑,收率為35%~75%。當在N-取代芐基-N′-取代酰基肼結構中,?；糠譃榧谆鶗r,產(chǎn)物的產(chǎn)率普遍低于取代基為苯基,吡啶基和甲氧基的產(chǎn)物產(chǎn)率。
　　第二部分研究N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙的氧化反應。首先通過條件試驗,確定了最佳反應條件：氧化劑為PhI(OCOCF3)2,氧化劑與氧化底物的摩爾比為：3.2：1；溶劑是甲基叔丁基醚,反應溫度為：40℃。

3、首先通過氮烷基化、碳氮脫水縮合成腙反應制備了12個N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙,然后進行了氧化反應研究。其中, 10個N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙被成功氧化為2,5-二取代-1,3,4-噁二唑,收率為30%~ 65%。當在N-取代芐基-N′-取代芳香醛腙結構中,苯環(huán)上取代基結構為供電子基時,產(chǎn)物的氧化收率普遍高于取代基為吸電子基時的產(chǎn)物收率。
　　另外,我們還通過捕捉氧化反應進程中中間體的方法,對兩條新路線提出了各自的