依達(dá)拉奉-環(huán)湖精超分子體研究.pdf

1、目的:利用環(huán)糊精超分子技術(shù)改進(jìn)依達(dá)拉奉的理化性質(zhì),為研制新型制劑提供依據(jù)。
　　 方法]:采用計算機(jī)分子模擬、紫外分光光度法和相溶解度法考察依達(dá)拉奉與環(huán)糊精包合的可能性,測定包合常數(shù)；研磨法和冷凍干燥法制備β-CD和Hp-β-CD、SBE-β-CD包合物；熱分析(DTA、TGA和DSC)及譜學(xué)分析(XRD和NMR)驗(yàn)證包合物的存在及包合部位；光度法測定包合后依達(dá)拉奉的溶解度及理化穩(wěn)定性；HPLC法檢測包合前后依達(dá)拉奉的口服生物利

2、用度；研制環(huán)糊精包合片劑和凍干粉針劑,光譜法檢測自制和市售制劑溶血率。
　　 結(jié)果:依達(dá)拉奉與環(huán)糊精包合后能量下降明顯,包合常數(shù)Ka為146 M-1～4285 M-1,可形成穩(wěn)定包合物,熱分析及XRD結(jié)果驗(yàn)證了包合物的存在,NMR光譜(1H-1H ROESY)顯示存在苯環(huán)先進(jìn)入和雜環(huán)先進(jìn)入兩種包合方式；同時表明依達(dá)拉奉在水溶液中具有兩種構(gòu)型,包合能顯著提高酮式構(gòu)型的含量；包合技術(shù)增加了依達(dá)拉奉溶解度,提高了理化穩(wěn)定性；口服生物利