依達(dá)拉奉、拉米呋啶、醫(yī)藥中間體的合成開(kāi)發(fā)研究.pdf

1、本文由以下三部分組成:
　　依達(dá)拉奉的合成
　　拉米呋啶的合成
　　幾種中間體的合成
　　第一部分:依達(dá)拉奉，其化學(xué)名稱為3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，主要是通過(guò)清除自由基，抑制脂質(zhì)過(guò)氧化，從而抑制腦細(xì)胞、血管內(nèi)皮細(xì)胞，神經(jīng)細(xì)胞的氧化損傷，發(fā)揮腦保護(hù)作用，主要用于改善急性腦梗塞所致的神經(jīng)癥狀、日常生活活動(dòng)能力及功能障礙及蛛網(wǎng)膜下腔處血的急性期治療，是一種新型的腦保護(hù)劑。
　　本文對(duì)依達(dá)拉奉作了簡(jiǎn)單

2、的介紹，主要是對(duì)以往方法進(jìn)行了改進(jìn)，得到了一種適合工業(yè)生產(chǎn)的新思路。本文采取了將苯肼和乙酰乙酸乙酯直接加熱反應(yīng)，直接得到最終產(chǎn)品依達(dá)拉奉。
　　本文采取的是無(wú)溶劑反應(yīng)，不僅降低了生產(chǎn)成本，更重要的是反應(yīng)的整個(gè)過(guò)程幾乎沒(méi)有其他副產(chǎn)品產(chǎn)生，可以說(shuō)是符合了綠色的化學(xué)合成方法，并且原料易得、操作簡(jiǎn)單利于大規(guī)模工業(yè)生產(chǎn)。
　　第二部分:拉米呋啶，其化學(xué)名稱為（2R-順式）-4-氨基-1-（2-羥甲基-1，3氧硫雜環(huán)戊-5-基）-1H-

3、嘧啶-2-酮，由加拿大Biochem Pharma公司研制的核苷類抗病毒藥，該產(chǎn)品具有作用強(qiáng)，療效好，使用安全及不良反應(yīng)少等特點(diǎn)，是治療乙肝和艾滋病的前端藥物。
　　本文對(duì)該藥進(jìn)行了簡(jiǎn)單介紹，并對(duì)比了目前的幾種合成方法，進(jìn)行了進(jìn)一步的改進(jìn)。本文以薄荷醇和酒石酸為原料，經(jīng)過(guò)酯化，氧化，取代，還原等一系列的有機(jī)合成反應(yīng)得到了最終化合物拉米呋啶，本路線是一條原料易得，經(jīng)濟(jì)效益較高的工藝路線。
　　第三部分:主要介紹了幾種典型的醫(yī)藥