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文檔簡介
1、左旋咪唑鹽酸鹽是一種重要的廣譜抗線蟲醫(yī)藥中間體,又名驅(qū)蟲凈。而鹽酸四咪唑是左旋體和右旋體的混合物。當(dāng)以鹽酸四咪唑外消旋體給藥時(shí),就有50%的雜質(zhì)藥品,這一半的藥品沒有驅(qū)蟲作用,反而有很大的毒性。所以單純的左旋體給藥是最優(yōu)的給藥方式。但是在實(shí)際中,往往左旋體不會(huì)單獨(dú)存在,而是與右旋體共同存在,外在表現(xiàn)是外消旋體。所以進(jìn)行外消旋體的拆分就顯得尤為重要。拆分出來的右旋體經(jīng)過消旋化反應(yīng)轉(zhuǎn)變?yōu)橥庀w,然后再拆分。工業(yè)中就是通過這樣反復(fù)消旋及拆分
2、來得到單純的左旋體。但傳統(tǒng)的消旋化工藝采用二甲基亞砜為溶劑,在堿性條件下進(jìn)行消旋化反應(yīng),污染嚴(yán)重,成本較高,所以探索出新的消旋化工藝是很有必要的。本論文就是在這樣背景下展開研究,找到了一條較傳統(tǒng)工藝路線污染小、成本低的消旋化方法和拆分方法。其具體的工藝條件是: 1、消旋過程中,采用乙醇和水作為混和溶劑,得到消旋化反應(yīng)的優(yōu)化工藝條件(右旋咪唑游離堿的加入量以20g計(jì)):反應(yīng)溫度80℃,消旋化反應(yīng)時(shí)間2h,NaOH的加入量4g,乙醇
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