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文檔簡介
1、阿爾茨海默?。ˋD)是一種在老年人中間普遍存在的影響人體健康的疾病,這種病伴隨著大腦中神經(jīng)遞質乙酰膽堿的嚴重缺失。它不斷的導致神經(jīng)組織退化癡呆,表現(xiàn)為記憶和認知力的退化。加蘭他敏原是一種從黃水仙花球莖中提取的石蒜科生物堿,臨床上正被用于治療阿爾茨海默病,效果明顯。
加蘭他敏制備工作在很多年前就已經(jīng)開始,傳統(tǒng)的生產(chǎn)方法是從石蒜科植物中提取,但是工藝復雜,收率很低,生產(chǎn)成本高,限制了它的應用和發(fā)展,因此,找到一種成本低的制備工
2、藝將產(chǎn)生巨大的社會和經(jīng)濟效益。
本文對外消旋體加蘭他敏的合成工藝進行了優(yōu)化改進。主要步驟有:(Ⅰ)在甲醇中以異香草醛為原料溴化制備6-溴異香草醛;(Ⅱ)6-溴異香草醛和酪胺縮合,經(jīng)還原制備N-(4-羥基苯乙基)-2-溴-5-羥基-4-甲氧基苯甲胺;(Ⅲ)甲酸乙酯甲?;苽銷-(4-羥基苯乙基)N-(2溴-5-羥基-4-甲氧基芐基)甲酰胺;(Ⅳ)氧化偶合制備1-溴-4α,5,9,10,11,12-六氫-3-甲氧基-11-甲酰
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