間尼索地平的藥物代謝動力學研究.pdf

1、間尼索地平為尼索地平的同分異構體,系河北醫(yī)科大學首創(chuàng)合成的二氫吡啶類鈣拮抗劑.藥理實驗表明,間尼索地平的光穩(wěn)定性良好,且具有長效、速效、強效的特點.其主要藥理作用是擴張血管,抑制血管平滑肌收縮.對高血壓、心絞痛等有顯著療效.因此,極有可能發(fā)展成為治療心血管疾病的新藥.目前,國內外尚無此產(chǎn)品上市.所以有必要探討間尼索地平的藥代動力學規(guī)律,以為進一步的臨床研究提供實驗依據(jù).本實驗以Beagle犬和大鼠為研究對象,通過口服或灌胃給藥途徑,采用

2、高效液相色譜技術,研究了其在犬和大鼠體內的藥動學特征.第一部分血漿中間尼索地平的反向高效液相色譜法的建立及其在Beagle犬體內的藥代動力學研究目的:建立間尼索地平(m-nisoldipine,m-nis)的反向高效液相色譜分析方法,研究m-nis在Beagle犬體內的藥代動力學行為.第二部分間尼索地平在大鼠體內的組織分布、排泄及其血漿蛋白結合率的測定目的:研究m-nis在大鼠體內的組織分布、排泄等動態(tài)變化的規(guī)律及特點,進行臨床前藥物代