羧酸與胺地縮合?；磻?yīng).

1、羧酸與胺地縮合?；磻?yīng)羧酸與胺地縮合?；磻?yīng).羧酸與胺地縮合酰化反應(yīng).實用標(biāo)準(zhǔn)羧酸與胺的縮合?；磻?yīng)王露化工與制藥專業(yè)1105班學(xué)號110150151指導(dǎo)教師劉雪凌老師摘要合成是制藥的基本方法，也是很重要的方法，人類對藥物的需求很大，要不斷的創(chuàng)新、研發(fā)新藥，合成是其中必不可少的方法，本文介紹了常見合成酰胺的方法，合成酰胺通用的方法是先活化羧基，然后再與胺反應(yīng)得到酰胺。其中羧酸與胺的反應(yīng)是合成酰胺的重要方法【5】。這一反應(yīng)是一個平衡反應(yīng)，

2、采用過量的反應(yīng)物之一或除去反應(yīng)中生成的水，均有利于平衡向產(chǎn)物方向轉(zhuǎn)移。除去水的方法通常是在反應(yīng)物中加入苯或甲苯進行共沸蒸餾【1】。關(guān)鍵詞：合成酰化活化前言藥物對于我們?nèi)魏我粋€人來說都不陌生，而且離不開?，F(xiàn)在藥物的種類有很多，但還是有一些疾病無法治療，所以我們需要不斷的研發(fā)新藥，而合成又是制藥的基本領(lǐng)域和方法，所以我們需要學(xué)習(xí)、了解具體的合成方法【3】。常見合成酰胺的方法羧酸與胺的縮合?；磻?yīng)氨或胺與酰鹵的酰化反應(yīng)氨或胺與酸酐的?；磻?yīng)其

3、他縮合方法酯交換為酰胺氰基轉(zhuǎn)化為酰胺羧酸與胺的縮合?；磻?yīng)1羧酸和胺的直接縮合反應(yīng)羧酸與胺的反應(yīng)是合成酰胺的重要方法:1.1.3混合酸酐法(三)磺酰氯：另一類常用的方法是羧酸和磺酰氯生成羧酸磺酸的混合酸酐，其與胺反應(yīng)得到相應(yīng)的酰胺。常用的磺酰氯有甲烷磺酰氯（MsCl），對甲苯磺酰氯（TsCl）和對硝基苯磺酰氯（NsCl）對硝基苯磺酰氯由于其吸電子性，其與酸反應(yīng)生成活性更高的混合酸酐，一般二級胺和三級胺，甚至位阻很大的胺都能順利反應(yīng)【6】

4、。1.1.4混合酸酐法(四)Boc酸酐:通過酸與Boc酸酐反應(yīng)得到的混合酸酐與氨反應(yīng)可得到相應(yīng)的伯酰胺。1.2碳二亞胺類縮合劑法1.2.1碳二亞胺類縮合劑法（一）縮合劑:利用碳二亞胺類縮合劑縮合制備酰胺在藥物合成中應(yīng)用極為廣泛，目前常用的縮合劑主要有三種：二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)、二異丙基碳二亞胺(DIC)和1(3二甲胺基丙基)3乙基碳二亞胺(EDCI)。使用該類的縮合劑一般需要加入?；呋瘎┗蚧罨瘎?NN二甲基吡啶（DMAP）、