埃索美拉唑鎂腸溶片的研究.pdf

1、埃索美拉唑（現(xiàn)稱艾司奧美拉唑）是治療胃酸及相關(guān)疾病的首選藥物，它是一種質(zhì)子泵抑制劑。埃索美拉唑鎂腸溶片為微丸片，本課題對(duì)其制備的處方及工藝進(jìn)行了研究，然后對(duì)其質(zhì)量進(jìn)行研究。
　　本文首先對(duì)埃索美拉唑腸溶片原研制劑進(jìn)行了剖析，其中包括原研制劑的物理性質(zhì)、處方、含量均勻度、溶出、耐酸力、穩(wěn)定性。通過(guò)對(duì)原研制劑的剖析，了解了原研制劑的性質(zhì)，為自制片的研究提供了依據(jù)。
　　對(duì)于小試研究，本文主要對(duì)小試處方以及微丸制備工藝進(jìn)行了研究。

2、根據(jù)各層包衣混懸液的狀態(tài)、包衣過(guò)程中的現(xiàn)象以及微丸的穩(wěn)定性，確定了各中間體丸的小試處方。采用流化床底噴技術(shù)，根據(jù)微丸在流化床中的流化狀態(tài)，調(diào)整設(shè)備參數(shù)，擬定了各中間體丸制備工藝。本品采用直接壓片法，壓片處方包括填充劑、潤(rùn)滑劑、粘合劑、崩解劑，通過(guò)單因素變量法以片劑的崩解時(shí)間及硬度為評(píng)價(jià)指標(biāo)確定了壓片輔料的用量。
　　對(duì)于小試放大研究，根據(jù)小試處方制備的樣品各項(xiàng)指標(biāo)均合格，主要對(duì)制備工藝進(jìn)行了研究。根據(jù)微丸在流化床中的流化狀態(tài)，確定

3、了各中間體丸制備工藝;根據(jù)腸丸與輔料的混合均勻度，確定了腸丸與輔料的混合工藝;以片劑的含量混勻度、崩解時(shí)間、硬度為評(píng)價(jià)指標(biāo)，確定了壓片工藝。
　　本文最后對(duì)小試放大樣品進(jìn)行了質(zhì)量研究。采用掃描電子顯微鏡對(duì)微丸的形態(tài)進(jìn)行表征，結(jié)果顯示腸溶微丸表面完整，自制腸溶微丸與原研微丸的內(nèi)部結(jié)構(gòu)相似;采用高效液相色譜儀對(duì)各中間體丸的含量、自制片的含量均勻度、耐酸力、溶出曲線、穩(wěn)定性試驗(yàn)的樣品進(jìn)行檢測(cè)，結(jié)果表明，各中間體丸的含量檢測(cè)值與處方擬定值