N-(2-吡咯甲?；?氨基酸甲酯及其衍生物的合成.pdf

1、　　本論文論述了以價廉易得的氮雜環(huán)化合物吡咯等為起始原料,經(jīng)多步反應(yīng)和工藝條件的優(yōu)化合成了N-(2-吡咯甲?；?氨基酸甲酯及其衍生物,對所合成的部分化合物進行了抑菌和抗腫瘤活性試驗。結(jié)果表明,所測定的部分N—(2—吡咯甲?；?氨基酸甲酯對金黃色葡萄球菌等五種細菌有一定的抑制作用,對腫瘤細胞有一定的抑制作用。本論文共分四章,概括如下。
　　第一章,介紹含吡咯環(huán)結(jié)構(gòu)生物堿的生物活性,以及對近年來文獻報道的含吡咯環(huán)結(jié)構(gòu)生物堿Aldisi

2、n及其相關(guān)化合物的分離、活性及合成研究進展作了較為全面的綜述。在借鑒文獻方法的基礎(chǔ)上,設(shè)計出以價廉易得的化合物為原料全合成N-(2-吡咯甲?；?氨基酸甲酯及其衍生物的方法,并就本研究所取得的成果作了總結(jié)。
　　第二章,論述了吡咯的N-烷基化、三氯乙?；颁宕磻?yīng)。以四丁基溴化銨(TBAB)為相轉(zhuǎn)移催化劑,KOH為去質(zhì)子劑,鹵代烷烴為親電試劑合成了三種N-烷基吡咯。以無水乙醚為溶劑,摩爾比為1：1的N-烷基吡咯和三氯乙酰氯,在常溫下

3、進行反應(yīng),得到2-三氯乙?；量Ｒ运穆然紴槿軇?在室溫條件下,2-三氯乙?；量┡c溴進行溴代反應(yīng),通過控制反應(yīng)物摩爾比,方便地合成了四種溴代產(chǎn)物4-溴-2-三氯乙?；量┖?,5-二溴-2-三氯乙?；量?。
　　第三章,論述了N-(2-吡咯甲酰基)氨基酸甲酯的合成。在室溫條件下,以三乙胺為縛酸劑,2-三氯乙?；量┗蚱滗宕锱c氨基酸甲酯鹽酸鹽經(jīng)?；磻?yīng)生成了18個N-(2-吡咯甲?；?氨基酸甲酯化合物。對所合成的部分化合物進

4、行抑菌活性和抗腫瘤活性試驗,初步結(jié)果表明,所測化合物對金黃色葡萄球菌等五種細菌均有一定的抑制作用,對部分腫瘤細胞有一定的抑制作用。
　　第四章,論述了第三章所合成的N-(2-吡咯甲?；?甘氨酸甲酯在NaOH水-乙醇溶液作用下轉(zhuǎn)化為N-(2-吡咯甲?；?甘氨酸鈉,經(jīng)酸化得到相應(yīng)6個N-(2-吡咯甲?；?甘氨酸。以PPA和P2O5作環(huán)化劑,使N-(1-甲基-4-溴-2-吡咯甲?；?甘氨酸關(guān)環(huán),合成了一個吡咯并吡啶二酮六元環(huán)化合物。