構(gòu)建P-N鍵新方法的研究.pdf

1、磷酰胺酯是一類重要的有機(jī)中間體，含有磷酰胺酯結(jié)構(gòu)的化合物具有廣泛的生物活性，如抗菌、抗病毒、抗癌活性等。此外，其還可以應(yīng)用于藥物前體和阻燃劑等方面的研究。
　　早期合成磷酰胺酯最常用的方法是通過(guò)胺與磷酰鹵反應(yīng)來(lái)實(shí)現(xiàn)，但是這種方法不僅反應(yīng)條件要求苛刻，而且需要前期處理劇毒的磷酰鹵化合物。近幾十年來(lái)，隨著研究的不斷深入，研究者們終于在合成磷酰胺酯的方法上取得了一系列的突破，但仍存在著一些不足之處。例如，Atherton-Todd法雖操

2、作簡(jiǎn)便，但使用了計(jì)量的劇毒CCl4，在一定程度上又限制了該方法的廣泛使用;Staudinger-phosphite反應(yīng)法需要前期準(zhǔn)備有機(jī)疊氮化合物，該方法同樣不理想。近來(lái)，Hayes J.小組報(bào)告了碘化亞銅催化氫亞磷酸酯和胺合成磷酰胺酯的方法，無(wú)需前期處理有毒的磷酰鹵或是磷酰疊氮化合物，而且反應(yīng)無(wú)需除水也無(wú)需除氧，是一種很簡(jiǎn)便的構(gòu)建P-N鍵形成磷酰胺酯化合物的方法，但該方法產(chǎn)率相對(duì)較低，再者反應(yīng)的胺需要過(guò)量一倍，會(huì)造成一定程度的環(huán)境污染