黃酮類CDKs抑制劑的設(shè)計(jì)與合成.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩131頁未讀， 繼續(xù)免費(fèi)閱讀

下載本文檔

版權(quán)說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權(quán)，請進(jìn)行舉報(bào)或認(rèn)領(lǐng)

文檔簡介

1、CDKs(cyclin-dependent-kinases)中文名為細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶，其與細(xì)胞周期蛋白(cyclins)等其他分子共同調(diào)控細(xì)胞周期。大量科學(xué)研究表明，CDKs的活性或含量異常與癌癥的形成有著直接或間接的關(guān)系，CDKs抑制劑的研究也成為新一類抗癌藥物研究的熱點(diǎn)。
　　Flavopiridol作為第一個(gè)進(jìn)入臨床研究的CDKs抑制劑藥物在體外活性測試中表現(xiàn)出了出色的抑制活性，由此黃酮類化合物對于CDKs抑制作用引起

2、了廣泛關(guān)注。
　　本文研究工作主要分為兩個(gè)部分:一是目標(biāo)分子的設(shè)計(jì)，二是目標(biāo)分子的合成。
　　在分子設(shè)計(jì)方面，利用計(jì)算機(jī)模擬輔助，經(jīng)過SAR分析，最終完成了目標(biāo)分子的設(shè)計(jì)。主要完成了以下工作:1.利用計(jì)算機(jī)模擬確定分子與蛋白的結(jié)合方式，找到了兩個(gè)關(guān)鍵的氨基酸殘基Asp.86和Asp.145;2.對9種天然化合物，以及先導(dǎo)化合物進(jìn)行進(jìn)行SAR分析，得到以下三種方法增加分子抑制活性:一是在A環(huán)上增加羥基或氨基等親水性基團(tuán)的個(gè)數(shù)，

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預(yù)覽，若沒有圖紙預(yù)覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護(hù)處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負(fù)責(zé)。
  • 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當(dāng)內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準(zhǔn)確性、安全性和完整性, 同時(shí)也不承擔(dān)用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論