豆甾醇衍生物合成及抗腫瘤活性的研究.pdf

1、豆甾醇是植物甾醇的一個(gè)組分，是從天然植物中分離得到的甾類化合物，具有顯著的抗氧化、抗腫瘤、抗心血管病等多種藥理活性，也是合成甾類藥物的起始原料。因其活性高、毒性低、應(yīng)用廣等特點(diǎn)，近年來成為廣大科研工作者研究的熱點(diǎn)。
　　 本文以天然提取的豆甾醇為原料，對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行改造，合成了11個(gè)化合物，用1H NMR，MS和元素分析進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。將合成的新化合物進(jìn)行抗腫瘤活性測試。本論文研究的主要內(nèi)容分為三個(gè)部分:
　　 第一部分，

2、查閱了大量的文獻(xiàn)，比較全面的歸納總結(jié)了植物甾醇以及豆甾醇的生物活性和研究現(xiàn)狀，在此基礎(chǔ)上提出了本論文的選題意義及主要研究工作。
　　 第二部分，以豆甾醇為原料，根據(jù)其官能團(tuán)特征，設(shè)計(jì)合成了11個(gè)豆甾醇的衍生物。其中AB-1～AB-4，AB-6～AB-9是對(duì)豆甾醇的羥進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾得到的;AB-5是豆甾醇雙鍵被溴加成的化合物。這些化合物的結(jié)構(gòu)都通過1H NMR，MS和元素分析進(jìn)行了表征，并測定了所得化合物的熔點(diǎn)。
　　 第三

3、部分，將豆甾醇以及其11個(gè)衍生物與NKM45、SKOV3、HEPG-2、MDA-MB-231四種腫瘤細(xì)胞作用，阿霉素為陽性對(duì)照，以MTT法測試其抗癌活性?？傮w來說，豆甾醇以及其11個(gè)衍生物都表現(xiàn)出一定的抗腫瘤特異性，其對(duì)NKM45和SKOV3抑制效果不顯著，而對(duì)HEPG-2、MDA-MB-231都表現(xiàn)出了很好的抑制作用。特別是AB-5、AB-6、AB-8和AB-10，它們?cè)谧罴训臅r(shí)間和最佳的濃度范圍內(nèi)，對(duì)腫瘤細(xì)胞的抑制率要大于陽性對(duì)照阿