普侖司特中間體的合成工藝研究.pdf_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、普侖司特是一種白三烯受體拮抗劑(LTRAs),用于治療各種哮喘和過(guò)敏性疾病有很好的療效而且副作用比較小。
　　 本文在比較分析了現(xiàn)有文獻(xiàn)報(bào)道的合成路線的基礎(chǔ)上,設(shè)計(jì)了兩條分別以3-氨基-2-羥基苯乙酮鹽酸鹽和鄰硝基酚為原料合成普侖司特的重要中間體8-氨基-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮的實(shí)驗(yàn)路線。
　　 本文研究的第一條路線為以3-氨基-2-羥基苯乙酮鹽酸鹽為原料,經(jīng)中和、與草酸二乙酯縮合、環(huán)合、

2、乙?；?、氨解、三氯氧磷脫水、與NaN3反應(yīng)成四唑、脫保護(hù)后得到8-氨基-2-(1H-四唑-5-基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮,最終總收率為28％?；衔锏慕Y(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR、MS確證。該路線中縮合和環(huán)合兩步反應(yīng)采用了一鍋法,減少了溶劑用量,縮短了反應(yīng)時(shí)間,并提高了收率。該方法具有原料廉價(jià)易得,反應(yīng)條件溫和,危險(xiǎn)性小,操作簡(jiǎn)單,適合工業(yè)化生產(chǎn)的特點(diǎn)。
　　 本文研究的第二條路線為以鄰硝基酚為原料,經(jīng)過(guò)親核加成、Friedel-Cr

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