2023年全國(guó)碩士研究生考試考研英語(yǔ)一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁(yè)
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1、以2-C-甲基-β-D-呋喃核糖為糖基衍生出來(lái)的核苷類(lèi)似物,是具有較高生物活性的抗癌抗病毒藥物,在抗HCV藥物中具有非常重要的地位。2'-C-甲基胞嘧啶核苷是其中的一種,它是多種具有靶向作用抗HCV新藥的中間體,具有很好的應(yīng)用前景,因此對(duì)其合成方法進(jìn)行研究有很重要的意義。
  本文通過(guò)查閱國(guó)內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn),總結(jié)其中間體合成路線及類(lèi)似反應(yīng)的優(yōu)缺點(diǎn),最終選擇以廉價(jià)易得的D-果糖為原料經(jīng)過(guò)內(nèi)酯化反應(yīng)、?;Ⅳ驶€原、再次?;⒖s合、脫保護(hù)

2、6步反應(yīng)合成2'-C-甲基胞嘧啶核苷,總收率為9.20%。在2-C-甲基-D-核糖酸-1,4-內(nèi)酯的合成中,結(jié)合反應(yīng)機(jī)理確定了最佳原料為D-果糖和氧化鈣;通過(guò)單因素考察確定三乙胺作為?;磻?yīng)的縛酸劑,?;章士蛇_(dá)85.50%;通過(guò)對(duì)還原劑硼氫化鈉、四氫化鋁鋰和紅鋁的比較,得出紅鋁為中間體2,3,5-三苯甲酰氧基-2-C-甲基-β-D-呋喃核糖合成的較優(yōu)還原劑,還原收率可達(dá)96.61%;通過(guò)考察硅烷化試劑TMSCl、TBDPSCl、HMD

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