以酰胺為底物構(gòu)建c-P鍵的方法學(xué)研究.pdf

1、有機(jī)合成方法學(xué)是有機(jī)化學(xué)的重要組成部分，發(fā)展高效的合成方法是當(dāng)前有機(jī)合成的主要目標(biāo)之一。
　　α-?；姿狨ナ且活?lèi)重要的有機(jī)合成中間體。它可進(jìn)行許多反應(yīng)，包括還原得到α-羥基磷酸酯，與Witting試劑反應(yīng)制得烯基磷酸酯，與羥胺、肼反應(yīng)制得肟、腙類(lèi)化合物等。
　　α-氨基磷酸酯類(lèi)化合物自二十世紀(jì)五十年代被發(fā)現(xiàn)以來(lái)，其生物活性受到廣泛關(guān)注。它具有抗菌抗病毒活性、抗癌、抗腫瘤活性以及抑制酶活性。
　　酰胺是一類(lèi)常見(jiàn)的穩(wěn)定性

2、很高的有機(jī)化合物，廣泛存在于自然界中。由于酰胺的高穩(wěn)定性，酰胺很難直接轉(zhuǎn)化，需要活化后才能與各類(lèi)親核試劑反應(yīng)。三氟甲磺酸酐（Tf2O）是近年來(lái)發(fā)展的一類(lèi)酰胺活化試劑。目前含P的親核試劑與活化酰胺的反應(yīng)研究得較少。
　　本論文包括以下兩個(gè)方面工作:
　　(1)基于Tf2O活化酰胺，我們實(shí)現(xiàn)了溫和條件下仲/叔酰胺向α-?；姿狨サ霓D(zhuǎn)換，為合成α-?；姿嵫苌锾峁┝诵碌暮铣煞椒?。
　　(2)通過(guò)銥催化仲酰胺的還原與不對(duì)稱(chēng)加