含吡唑雜環(huán)二酰胺類化合物的合成及生物活性研究.pdf

1、一些高毒農(nóng)藥的長期使用,帶來了環(huán)境生態(tài)變化和害蟲耐藥性等問題。研發(fā)高效、廣譜、低毒、安全的新農(nóng)藥一直受到人們廣泛重視。
　　 氟蟲腈和氯蟲酰胺是兩種作用機制獨特的高效殺蟲劑。本文根據(jù)二者的結(jié)構(gòu)特征,通過活性亞結(jié)構(gòu)拼接的方法,設(shè)計并合成了16個含吡唑雜環(huán)新型二酰胺類化合物,如下圖所示:
　　 所合成化合物的結(jié)構(gòu)通過了IR,1H NMR和HRMS表征,其中目標(biāo)化合物3h的結(jié)構(gòu)經(jīng)X-單晶衍射進(jìn)一步確認(rèn)。對得到的新化合物進(jìn)行了初

2、步的生物活性測試,結(jié)果表明在500mg/L濃度下,部分化合物對粘蟲和苜蓿蚜有較強致死活性:化合物3f對粘蟲致死率為100％,化合物3n對苜蓿芽致死率為80％；在100mg/L濃度下絕大部分化合物對茶尺蠖幼蟲具有拒食作用,經(jīng)化合物3e處理,茶尺蠖幼蟲48h取食面積僅為9％(對照組取食面積100％),死亡率達(dá)60％,72h死亡率達(dá)80％。
　　 為了更有效率地發(fā)現(xiàn)高活性化合物,引入了計算機輔助設(shè)計軟件Discovery Studio