銅催化5，12-二氫吲哚并[2，1-b]喹唑啉衍生物的合成.pdf

1、1，2，3，4-四氫嘧啶并[1，2-a]吲哚和吲哚并[2,1-b]喹唑啉的骨架存在于一些具有生物活性的分子中，已知的合成方法都具有一定的局限性，比如原料來源不易，需要比較苛刻的反應(yīng)條件，多步合成以及合成收率低。因此開發(fā)更為高效的合成方法并拓寬化合物結(jié)構(gòu)的多樣性以滿足當(dāng)前藥物化學(xué)需要是非常有必要的。
　　近年來，銅催化Ullmann-Type反應(yīng)構(gòu)建C-C,C-heteroatom鍵的研究取得了顯著的進(jìn)展，尤其是通過銅催化Ullma

2、nn-Type反應(yīng)串聯(lián)合成雜環(huán)分子成為當(dāng)前的研究熱點之一。本文的目的在于通過銅催化的Ullmann-Type C-C和C-N串聯(lián)偶聯(lián)方式構(gòu)建新的雜環(huán)分子。以5，12-二氫吲哚并[2,1-b]喹唑啉衍生物為目標(biāo)分子，使用N-(2-溴代芐基)-2-鹵代苯胺和活潑亞甲基化合物為原料，系統(tǒng)地研究了銅催化的分子間Ullmann-Type C-C偶聯(lián)和分子內(nèi)C-N偶聯(lián)串聯(lián)反應(yīng)。確立了Cu(I)為催化劑，trans-4-OH-L-proline為配體