新型巰基化合物分析試劑的設(shè)計、合成和分析方法的初步建立.pdf

1、巰基化合物是在生物及醫(yī)藥方面有著重要作用的一類有機化合物。它們在人體內(nèi)的新陳代謝及酶催化過程中起著重要作用。半胱氨酸(Cys)、同型半胱氨酸(Hcys)、谷胱甘肽(GSH)等小分子的巰基化合物含量的高低與人類的某些疾病如艾滋病(AIDS)，帕金森綜合癥(Parkinson's diseases)以及心血管病有關(guān)。因此，發(fā)展合適的檢測試劑來測定巰基化合物有十分重要的意義。本文設(shè)計合成了一系列苯磺酸內(nèi)酯衍生物、香豆素衍生物以及半花菁類衍生物

2、，用于檢測巰基化合物。
　　 1.苯磺酸內(nèi)酯衍生物的合成
　　 以廉價易得的糖精鈉為原料，經(jīng)甲基化、格氏反應(yīng)、環(huán)化，合成芐位多取代的甲苯磺酸內(nèi)酯，再經(jīng)硝化、還原，得到相應(yīng)的硝基衍生物和氨基衍生物：以鄰甲?；交撬徕c為原料,經(jīng)環(huán)化、還原合成苯磺酸內(nèi)酯。初步的探索研究結(jié)果表明，所得到的系列苯磺酸內(nèi)酯衍生物常規(guī)反應(yīng)條件與巰基化合物反應(yīng)非常緩慢，將其作為巰基化合物的檢測試劑存在一定困難。
　　 2.香豆素衍生物的合成

3、r>　　 以間苯二酚為原料，經(jīng)過甲?；⒚鸦?、碘代、成環(huán)、Heck偶聯(lián)，得到香豆素的丙烯酸甲酯衍生物，但它在常規(guī)反應(yīng)條件與巰基化合物不反應(yīng)，不能作為巰基檢測試劑；以間苯二酚為原料，經(jīng)環(huán)化、甲酰化、醚化、adol反應(yīng)得到香豆素的adol反應(yīng)產(chǎn)物，雖能順利地與巰基化合物反應(yīng)，但反應(yīng)前后紫外吸收光譜變化較小，不適于用紫外分光光度法檢測硫醇化合物，運用其他分析方法使用該試劑來檢測硫醇化合物的分析方法有待建立。
　　 3.半花菁化合物的