芐基鳥嘌呤及其衍生物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、芐基鳥嘌呤(BG),化學名2-氨基-6-(芐氧基)嘌呤,可作為增敏劑,與卡莫司汀(BCNU)等藥物聯(lián)合用于抗藥性腫瘤的化療。連接熒光基團后的BG可作為蛋白質(zhì)熒光探針,在O6-烷基鳥嘌呤-DNA烷基轉(zhuǎn)移酶(O6-AGT)作用下實現(xiàn)對目標蛋白質(zhì)的熒光標記。此外,放射性元素標記的BG可以專一性的映射出癌癥病人體內(nèi)AGT數(shù)量,起到監(jiān)視癌細胞、評估化學類藥物的療效等作用。BG及其衍生物有著較大的生物、醫(yī)療上的應(yīng)用價值,本文旨在尋求一條低成本、毒性

2、小、收率高BG及其衍生物的合成工藝路線。
　　 采用6-氯鳥嘌呤(ACP)為起始原料,經(jīng)無水三乙烯二胺(DABCO)活化作用,生成中間體DABCO-ACP,再與經(jīng)氫化鈉活化后的苯甲醇發(fā)生相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng),生成BG,總產(chǎn)率為64％;以對氰基苯甲醛為原料,經(jīng)過雙還原反應(yīng)、氨基保護、與ACP-DABCO的取代、氨基脫保護等反應(yīng)得到對氨甲基芐基鳥嘌呤,總產(chǎn)率31%,高于文獻報道的水平;以對甲氧基苯甲醇為原料,與ACP-DABCO發(fā)生取代反

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