鈀催化合成稠環(huán)吡咯化合物.pdf

1、雜環(huán)化學(xué)是有機(jī)化學(xué)的一個(gè)重要組成部分,而含氮雜環(huán)化合物是雜環(huán)化合物中的一個(gè)主要分支,含氮雜環(huán)化合物因具有廣泛的生物活性,在醫(yī)藥、農(nóng)藥、染料、生命科學(xué)等各個(gè)領(lǐng)域都占有極其重要的地位,這些化合物的合成一直是有機(jī)合成領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。吲哚[2,1-b]吡咯-8(1H)-酮和9H-吡咯[1,2-a]吲哚-9-酮是含有苯環(huán)、羰基與吡咯環(huán)的稠環(huán)化合物,具有潛在的醫(yī)學(xué)等重要生物活性,也可以作為有用的合成中間體。本文以吡咯為起始原料,通過(guò)Suzuki交叉

2、偶聯(lián)反應(yīng),?；磻?yīng)等步驟合成了9種2-位酰化的吡咯化合物。然后以2-位?；倪量┗衔餅榈孜?通過(guò)鈀試劑催化的分子內(nèi)Heck偶聯(lián)反應(yīng)與分子內(nèi)Buchwald-Hartwig交叉偶聯(lián)反應(yīng)分別合成了吲哚[2,1-b]吡咯-8(1H)-酮及其6種衍生物和9H-吡咯[1,2-a]吲哚-9-酮類化合物及其8種衍生物。在合成的16種目標(biāo)化合物中,有11種化合物是尚未見報(bào)道的新化合物,數(shù)據(jù)充分、準(zhǔn)確。
　　 本研究選擇具有區(qū)域選擇性的吡咯環(huán)酰