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1、氮雜大環(huán)烷烴及其衍生物是一類性能優(yōu)秀的新型配體。目前,它們?cè)卺t(yī)療、生物醫(yī)藥等領(lǐng)域已經(jīng)得到了廣泛的應(yīng)用,而且具有光明的前景。幾十年來,關(guān)于氮雜大環(huán)烷烴的合成,鮮有操作簡(jiǎn)便且原料易得,同時(shí)產(chǎn)率較高的實(shí)驗(yàn)室制備方法。
為了高效簡(jiǎn)捷地合成氮雜大環(huán)烷烴,本研究通過綜合已有的Richman-Atkins法及各種改進(jìn),總結(jié)出了一條以二乙烯三胺/乙二胺/三乙烯四胺、二乙醇胺為原料,經(jīng)過對(duì)甲苯磺?;h(huán)合、去對(duì)甲苯磺酰化、甲基化、氧化等反應(yīng)
2、步驟的路線,合成了cyclen/TACN/PACP及其甲基化產(chǎn)物、氧化的甲基化產(chǎn)物等衍生物,同時(shí)也合成了cyclen與乙二醛的縮合產(chǎn)物,并對(duì)它們進(jìn)行了熔點(diǎn)、紅外以及核磁表征。其中氧化的甲基化產(chǎn)物此前未見報(bào)道,是首次合成的新化合物。在這個(gè)路線中,環(huán)合和去對(duì)甲苯磺?;磻?yīng)與已有文獻(xiàn)相比,有一定程度的綜合性和創(chuàng)新性,產(chǎn)率也有所提高。另外,合成了幾個(gè)氮雜大環(huán)烷烴及其衍生物的金屬配合物,也合成了三個(gè)苯并氮雜大環(huán)磺酰胺。最后,在所有合成的物質(zhì)中選取
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