3-取代吲哚衍生物的合成及應用研究.pdf

1、吲哚是一類重要的芳香雜環(huán)化合物，廣泛存在于眾多活性化合物和藥物結(jié)構(gòu)中，具有重要的藥物活性和生理活性。由于取代吲哚化合物對許多受體具有很高的親合性，因而備受關注。近幾年，吲哚類化合物異軍突起，成為新藥研發(fā)領域的熱點之一。
　　為了尋找結(jié)構(gòu)新穎、毒副作用小、抗癌活性高的小分子抗癌藥物，以近5年的文獻為主要參考依據(jù)，設計合成路線。以吲哚為起始原料，在吲哚的3位引入吡唑結(jié)構(gòu)并進行衍生，合成了酰胺、亞胺以及亞胺的還原產(chǎn)物，共計三種34個化合

2、物。
　　所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS得以確證，并以化合物D01為例進行結(jié)構(gòu)解析。
　　為探索所合成化合物更廣泛的應用，采用渾濁度法，以葉枯唑為對照藥對目標化合物進行水稻白葉枯病菌的抑菌生長量試驗，初步生物活性測試結(jié)果表明：化合物C01無論在低濃度(100μg/mL)還是在高濃度(200μg/mL)下對水稻白葉枯病菌的抑制活性均在80％左右，分別是(80.5±7.6)%和(83.3±4