3-取代吲哚衍生物的合成及應(yīng)用研究.pdf

1、吲哚是一類重要的芳香雜環(huán)化合物，廣泛存在于眾多活性化合物和藥物結(jié)構(gòu)中，具有重要的藥物活性和生理活性。由于取代吲哚化合物對(duì)許多受體具有很高的親合性，因而備受關(guān)注。近幾年，吲哚類化合物異軍突起，成為新藥研發(fā)領(lǐng)域的熱點(diǎn)之一。
　　為了尋找結(jié)構(gòu)新穎、毒副作用小、抗癌活性高的小分子抗癌藥物，以近5年的文獻(xiàn)為主要參考依據(jù)，設(shè)計(jì)合成路線。以吲哚為起始原料，在吲哚的3位引入吡唑結(jié)構(gòu)并進(jìn)行衍生，合成了酰胺、亞胺以及亞胺的還原產(chǎn)物，共計(jì)三種34個(gè)化合

2、物。
　　所有化合物的結(jié)構(gòu)均經(jīng)IR、1H NMR、13C NMR和ESI-MS得以確證，并以化合物D01為例進(jìn)行結(jié)構(gòu)解析。
　　為探索所合成化合物更廣泛的應(yīng)用，采用渾濁度法，以葉枯唑?yàn)閷?duì)照藥對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行水稻白葉枯病菌的抑菌生長(zhǎng)量試驗(yàn)，初步生物活性測(cè)試結(jié)果表明：化合物C01無(wú)論在低濃度(100μg/mL)還是在高濃度(200μg/mL)下對(duì)水稻白葉枯病菌的抑制活性均在80％左右，分別是(80.5±7.6)%和(83.3±4