Heck反應(yīng)合成1，3取代吲哚衍生物.pdf

1、本文介紹了吲哚衍生物的用途，應(yīng)用前景，研究現(xiàn)狀。綜述了利用Heck反應(yīng)合成吲哚衍生物的方法。 基于分子內(nèi)Heck反應(yīng)合成吲哚法的優(yōu)點(diǎn)，近年來(lái)如何利用這種手段來(lái)合成1，3-吲哚衍生物得到極大的關(guān)注，也獲得了很大的成果。但是如何由鄰鹵苯胺為原料，經(jīng)磺?；蛞阴；?，烴化，分子內(nèi)Heck反應(yīng)等一系列反應(yīng)合成1，3-吲哚衍生物鮮有報(bào)道，在此研究了以鄰鹵苯胺和烯丙基溴為原料，經(jīng)由上述一系列反應(yīng)合成了3-甲基-1-對(duì)甲苯磺酰基吲哚和3-甲基-

2、1-乙酰基吲哚。在反應(yīng)的過(guò)程中，制備了合成 1，3-吲哚衍生物的重要中間體—N-烯丙基-鄰鹵苯胺類衍生物。還對(duì)整個(gè)反應(yīng)條件進(jìn)行了詳細(xì)的探索，找出了較適宜的反應(yīng)溶劑及原料的物質(zhì)的量之比。 對(duì)重要中間體和目標(biāo)產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)進(jìn)行了表征。測(cè)試結(jié)果表明所得中間體為N-烯丙基-N-(2-碘苯基)-4-對(duì)甲苯磺?；桨?、N-烯丙基-N-(2-溴苯基)-4-對(duì)甲苯磺?；桨?、N-烯丙基-N-(2-碘苯基)-乙酰胺和N-烯丙基-N-(2-溴苯基)-乙