β-環(huán)糊精與幾種客體的分子識(shí)別及藥物包結(jié)研究.pdf

1、β-環(huán)糊精“內(nèi)腔疏水，外部親水”的獨(dú)特空腔結(jié)構(gòu)使它可以選擇合適形狀和大小的各種客體分子進(jìn)行包結(jié)，形成包合物超分子體系。在包合物形成的過程中，既沒有發(fā)生共價(jià)鍵的斷裂，也未生成新的共價(jià)鍵，主要根據(jù)范德華力、疏水相互作用力、氫鍵、主客體分子間的匹配作用等弱相互作用。β-環(huán)糊精形成包合物可以改變客體分子的物理化學(xué)性質(zhì)，如：水溶性、毒性、光譜性質(zhì)、穩(wěn)定性、靶向作用等。近年來，β-環(huán)糊精被廣泛應(yīng)用于食品，醫(yī)藥，分析，電化學(xué)，環(huán)境等行業(yè)。
　　

2、 本文采用β-環(huán)糊精作為主體分子，選取對(duì)羥基苯甲酸等含苯環(huán)的雙官能團(tuán)分子作為客體分子進(jìn)行了分子識(shí)別研究，選取抗壞血酸等藥物分子進(jìn)行了藥物包結(jié)實(shí)驗(yàn)。
　　 本文主要做了以下兩個(gè)方面的工作：(一)研究了β-環(huán)糊精在水溶液中對(duì)對(duì)羥基苯甲酸、鄰硝基苯酚、間硝基苯酚三種含苯環(huán)的雙官能團(tuán)分子的分子識(shí)別性能，采用紅外光譜、核磁共振對(duì)包結(jié)物進(jìn)行了分析表征，推斷了其包結(jié)模型。結(jié)果表明：主體分子與客體分子形成了摩爾比為1：1的包結(jié)物；主客體分子的

3、包結(jié)穩(wěn)定性與客體分子的空間構(gòu)型、取代基團(tuán)、取代基的疏水性有關(guān)。(二)以抗壞血酸、麝香草酚、安息香等藥物分子作為客體，研究了β-環(huán)糊精對(duì)這些藥物分子的包結(jié)和增溶作用。以包合率和收率為指標(biāo)，設(shè)計(jì)四因素三水平的正交實(shí)驗(yàn)優(yōu)化包合物的制備工藝，得到抗壞血酸的最佳制備工藝條件為：β-CD與抗壞血酸摩爾比為1：1，包合溫度40℃，攪拌時(shí)間為4小時(shí)，攪拌速度為500 r/min；麝香草酚的最佳制備工藝條件：β-CD與麝香草酚摩爾比為1：1，包合溫度40