幾種β-環(huán)糊精衍生物的合成及對(duì)藥物分子的包結(jié)作用.pdf

1、環(huán)糊精及其衍生物具有不同疏水空腔和親水表面，可以選擇性鍵合各種客體分子形成包結(jié)復(fù)合物，大大改善客體的多種性質(zhì)如水溶性、揮發(fā)性、穩(wěn)定性等。因此，環(huán)糊精及其衍生物在食品、醫(yī)藥、環(huán)境、衛(wèi)生等多種領(lǐng)域得到了廣泛應(yīng)用。 本實(shí)驗(yàn)在堿性水溶液中合成了單2-羥丙基-β-環(huán)糊精、羥丙基-β-環(huán)糊精、甲基化-β-環(huán)糊精和羥乙基-β-環(huán)糊精四種β-環(huán)糊精衍生物，并用薄層色譜、差示掃描量熱和紅外光譜對(duì)其進(jìn)行了表征。在此基礎(chǔ)上，分別以母體環(huán)糊精和四種衍生

2、物為主體分子，以苯甲酸、對(duì)氨基苯甲酸、阿司匹林、甲睪酮和維生素D2為客體分子進(jìn)行了分子識(shí)別研究，制備了包結(jié)物。由紫外-可見分光光度法測(cè)定了包結(jié)穩(wěn)定常數(shù)及形成包結(jié)物的主-客體摩爾比，并對(duì)包結(jié)物進(jìn)行了差示掃描量熱和紅外光譜分析。結(jié)果表明：幾種環(huán)糊精衍生物與客體分子得到的包結(jié)物是完全不同于簡(jiǎn)單物理混和的新物質(zhì)，包結(jié)物的水溶性比客體分子本身有了明顯提高，除維生素D2外，單2-羥丙基-β-環(huán)糊精與其它幾種客體分子形成的包結(jié)物比β-環(huán)糊精形成的包結(jié)