核苷、碳苷、Daphnodorin B和人參皂甙的合成研究.pdf

1、本文主要從以下幾部分進行了論述：
　　 一、應(yīng)用N-苯基三氟乙酰亞胺酯給體合成核苷中間體及其類似物
　　 核苷是合成寡聚核苷酸片段和基因的最基本的砌塊,而具有治療疾病效果的核苷和核苷酸類藥物在化學(xué)藥物中占有重要的地位。我們利用N-苯基三氟乙酰亞胺酯做糖基給體,用BSA或BSTFA做堿基的硅烷化試劑,在TMSOTf催化下高效率地實現(xiàn)了一系列呋哺型和毗喃型的N-和O-糖苷化,并且實現(xiàn)了核苷化合物的一鍋法合成。
　　

2、二、Daphnodorin B的合成及O-糖苷的合成新方法研究
　　 Daphnodorin B是一個從中藥瑞香根中分離出來的具有很好的抗菌、抗腫瘤和抗HIV-1活性的黃酮類化合物。我們從商品化的2,4,6-三羥基苯乙酮及對羥基苯甲醛出發(fā),以Aldol縮合,Sharpless不對稱雙羥基化,Michael加成,金屬鈀催化的Heck反應(yīng)為合成的關(guān)鍵反應(yīng)步驟,以線性14步,總收率10.3％制備出全保護的Daphnodorin B。發(fā)

3、展了一種用Michael加成以及Heck反應(yīng)制備多取代的苯并呋喃環(huán)的方法,并證明該反應(yīng)具有很好的底物普適性。同時也發(fā)展了一種由烯醇酮式的糖化合物經(jīng)重排制備C-苷的方法,以及直接由異頭位羥基裸露的糖與β-二酮在Lewis酸催化下直接制備C-苷的方法。
　　 三、運用Au(Ⅰ)催化的糖基鄰炔基苯甲酸酯給體進行人參皂甙的合成研究
　　 人參自古被稱為“百草之王”,具有非常好的藥用功效。而人參皂苷則被認為是人參中的主要活性成分。